| 公开(公告)号 | CN101146763A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申请(专利)号 | CN200680009810.7 |
| 申请日期 | 2006.03.24 |
| 专利名称 | 胰高血糖素受体拮抗剂化合物、含有这种化合物的组合物以及使用方法 |
| 主分类号 | C07C229/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07C229/34(2006.01)I;C07D311/74(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;C07D257/06(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.30 US 60/666,488 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | 梁 睿;E·R·帕米 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-24 PCT/US2006/010551 |
| 进入国家日期 | 2007.09.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;邹雪梅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I所示化合物： 或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中： 环A选自：6-10元芳基及5-10元杂芳基，所述杂芳基含有1-4个杂原子，其中0-2个是O或S原子，以及其中0-4个是N； Y存在或不存在，以及当存在时，表示O、S、NH或CH2； X存在或不存在，以及当存在时，表示O或CH2； 每个R1是H或者选自： (a)卤素、OH、CO2R4、SOpR5、CN、NO2 C(O)NR6R7或NR6R7； (b)C1-10烷基、C(O)C1-6烷基或OC1-6烷基，所述烷基部分任选被以下基团取代：(1)1-5个卤素基团，至多全卤代，以及1-2个选自OH、CO2R4、SOpR5、CN、NO2 C(O)NR6R7、NR6R7和任选被1-3个卤素基团及1-2个选自OH、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、CN、OC1-3烷基及O卤代C1-3烷基的基团取代的苯基的基团； (c)6-10元芳基或芳氧基基团，所述基团任选被1-3个卤素基团以及1-2个选自OH、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、CN、OC1-3烷基及O卤代C1-3烷基的基团取代； R2是C1-10烷基或任选被1-3个选自以上(a)、(b)及(c)的基团取代的芳基； R3表示CH2CH2CO2R4、CH2CH(OH)CO2R4、CH2CF2CO2R4或5-四唑基； R4是H或C1-6烷基，以及 R5表示选自C1-10烷基、芳基或Ar-C1-10烷基的成员，所述C1-10烷基、芳基以及Ar-C1-10烷基任选被1-3个卤素基团取代； R6和R7每个独立地表示H或C1-3烷基， R8选自：H、OH、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、CN、OC1-3烷基及O卤代C1-3烷基，以及 p是0、1或2。 |
| 摘要 | 本申请公开了取代芳基及杂芳基衍生物。所述化合物可用于治疗2型糖尿病及相关病况。本申请还包括药物组合物及治疗方法。 |
| 国际公布 | 2006-10-05 WO2006/104826 英 |
