| 公开(公告)号 | CN1938266A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580010639.7 |
| 申请日期 | 2005.03.21 |
| 专利名称 | 用于治疗神经变性疾病的磺酰胺化合物 |
| 主分类号 | C07C311/19(2006.01)I |
| 分类号 | C07C311/19(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;C07D285/06(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.1 US 60/558,660 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·A·布罗德尼;K·J·科夫曼 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-21 PCT/IB2005/000796 |
| 进入国家日期 | 2006.09.29 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物、或其药学可接受的盐 其中R1和R2各自独立地选自-H、-C1-C8烷基、-C2-C8烯基、-C1-C8烷氧基、-C2-C8烯氧基、-C1-C8羟烷基、-C2-C8羟烯基、-卤素、-CN、-NO2、-(CH2)qNC(＝O)R6、-(CH2)qC(＝O)OR5、-(CH2)qC(＝O)NR6R7、-(CH2)qNR6R7、-C3-C8环烷基及-C5-C8环烯基，其中R1和R2各自任选独立地被一至三个独立地选自-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基、-卤素及-OH的取代基取代； R3为各自如下所示的式II或式III的基团 其中B不存在或选自C1-C8亚烷基及C2-C4亚烯基； D选自-C1-C8烷基、-C3-C10环烷基、-(3-10元)杂环烷基和-(5-7元)杂芳基； X、Y及Z各自独立地选自-H、-C1-C8烷基、-C2-C8烯基、-C1-C8烷氧基、-C2-C8烯氧基、-C1-C8羟烷基、-C2-C8羟烯基、-卤素、-OH、-CN、-NO2、-(CH2)q-NR7R8、-(CH2)q-NHC(＝O)R9、-(CH2)q-C(＝O)R9、-(CH2)q-C(＝O)NR7R8、-(CH2)q-C(＝O)OR9、-(CH2)q-SO2R9、-S(C1-C8烷基)、-C3-C8环烷基、-(CH2)q-((3-10元)杂环烷基)、-(CH2)q-(C6-C14芳基)、-(CH2)q-((4-10元)杂芳基)和-(CH2)q-(C6-C14芳氧基)； 其中该X、Y和Z各自任选独立地被一至三个独立地选自-C1-C8烷基、-C2-C8烯基、-C1-C8烷氧基、-C2-C8烯氧基、C1-C8羟烷基、-C2-C8羟烯基、卤素、-OH和-CN的取代基取代； 且其中X、Y和Z的所述烷氧基取代基任选被一至三个独立地选自卤素的取代基取代； R5、R6、R7、R8和R9各自独立地选自-H、-C1-C12烷基、-C2-C12烯基、-C3-C10环烷基、-C5-C10环烯基、-C5-C13二环烷基、-C7-C13二环烯基、-(3-10元)杂环烷基、-C6-C14芳基及-(5-8元)杂芳基； 其中NR6R7或NR7R8在各情况下可各自任选地形成-(3-8元)杂环烷基； m为0、1、2或3； n为0、1、2或3；且 q为0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、m及n如定义。式(I)的化合物具有抑制Aβ-肽产生的活性。本发明也涉及用于治疗哺乳动物中病症和疾病(例如神经变性和/或神经学病症，如阿兹海默氏病)的药物组合物及方法，其包括式(I)的化合物。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095334 英 |
