| 公开(公告)号 | CN1934113A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580008998.9 |
| 申请日期 | 2005.01.26 |
| 专利名称 | 可用作蛋白激酶抑制剂的组合物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.26 US 60/539,176 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | J-M·希门尼斯;S·帕特尔;D·凯;R·克内格特尔;O·菲尔普斯 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-26 PCT/US2005/002725 |
| 进入国家日期 | 2006.09.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其中： R1是-QRX，其中Q是一条键或者C1-C6亚烷基链，其中Q的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR-、-CONRNR-、-CO2-、-OCO-、-NRCO2-、-O-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR、-NRNRCO-、-NRCO-、-S-、-SO、-SO2-、-NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRSO2NR-所代替，每次出现的RX独立地是R’、卤素、NO2或CN，条件是R1是氢或者通过碳原子与氮原子键合； 每次出现的R独立地选自氢或者可选被取代的C1-C8脂族基团；每次出现的R’独立地选自氢或者可选被取代的基团，所述基团选自C1-C8脂族基团、C6-C10芳基、具有5-10个环原子的杂芳基环或具有3-10个环原子的杂环基环，或者其中R和R’与它们所键合的原子一起、两次出现的R与它们所键合的原子一起或者两次出现的R’与它们所键合的原子一起构成可选被取代的基团，所述基团选自3-10元环烷基环、C6-C10芳基环、具有5-10个环原子的杂芳基环或具有3-10个环原子的杂环基环； Cy1是5-7元单环芳基环或8-10元二环芳基环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子，或者是3-8元饱和或部分不饱和的单环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子，其中Cy1可选地被y次出现的-YRY所取代，其中y是0-5，Y是一条键或者C1-C6亚烷基链，其中Y的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR-、-CONRNR-、-CO2-、-OCO-、-NRCO2-、-O-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR、-NRNRCO-、-NRCO-、-S-、-SO、-SO2-、-NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRSO2NR-所代替，每次出现的RY独立地是R’、卤素、NO2或CN； R2、R3、R4和R5各自独立地是卤素、-CN、-NO2或-VRV，或者R2和R3、或者R4和R5一起构成可选被取代的5-、6-或7-元单环芳基环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子，或者5-、6-或7-元饱和或部分不饱和的单环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子，其中由R2和R3一起所构成的任何环可选地在一个或多个碳或氮原子上被m次独立出现的-WRW取代，或者由R4和R5一起所构成的任何环可选地在一个或多个碳或氮原子上被n次独立出现的Z-RZ取代，其中m和n各自独立地是0-5； V、W和Z各自独立地是一条键或者是可选被取代的C1-C6亚烷基链，其中V、W或Z的至多两个亚甲基单元可选地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR-、-CONRNR-、-CO2-、-OCO-、-NRCO2-、-O-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR、-NRNRCO-、-NRCO-、-S-、-SO、-SO2-、-NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRSO2NR-所代替，每次出现的RV、RW和RZ独立地是R’、卤素、NO2或CN； X是O、S或[C(R1)2]q，其中q是1或2；而 G是N或CR6，其中R6是卤素、CN、NO2或QRX， 其条件是： 若X是O；R1是氢；R2是氢、甲基或溴；R3是氢；G是N；且R4和R5一起是未取代的苯基；则Cy1不是未取代的苯基或者在邻位被CO2R’或CONRR′取代的苯基； 若X是O；R1是氢；R2和R3一起是未取代的苯基；R4和R5一起是未取代的苯基；且G是N；则Cy1不是未取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明也提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗各种疾病、病症或障碍的方法。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095406 英 |
