| 公开(公告)号 | CN1933838A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004732.7 |
| 申请日期 | 2005.02.09 |
| 专利名称 | 作为代谢型谷氨酸受体-5调节剂的联吡啶酰胺 |
| 主分类号 | A61K31/4965(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D411/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D419/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.12 US 60/544,627 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | C·邦内福斯;T·M·卡梅内卡;J·-M·韦尼耶 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-09 PCT/US2005/003952 |
| 进入国家日期 | 2006.08.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)所示化合物或其可药用盐： 其中： X是-N-、或-C-； Y是-N-、-C-、或C-卤素； R1选自： 1)氢、 2)C1-10烷基、 3)C2-10链烯基、 4)C2-10炔基、 5)C3-10环烷基、 6)杂环基、 7)芳基、 8)杂芳基、 9)-NRdRe、 10)-CO2Rd、 11)-ORd、 12)-CN、以及 13)卤素， 其中烷基、链烯基、炔基、环烷基和杂环基任选被1、2、3或4个选自Ra中的取代基取代，芳基和杂芳基任选被1、2、3、4或5个独立选自Rb中的取代基取代； R2选自： 1)氢、 2)C1-10烷基、 3)C2-10链烯基、 4)C2-10炔基、 5)C3-10环烷基、 6)杂环基、 7)芳基、 8)-CN、 9)卤素、 10)-ORd、以及 11)杂芳基， 其中烷基、链烯基和炔基、环烷基和杂环基、芳基和杂芳基任选被1、2、3、4或5个独立选自Rb中的取代基取代； R3选自： 1)芳基、 2)-NRdRe、 3)卤素、 4)C1-10烷基、 5)-ORd、 6)氢、以及 7)-SRd， 其中烷基任选被1、2、3、4或5个独立选自Ra中的取代基取代；R2和R3可以和与它们相连的原子一起形成含有0、1或2个独立选自氧、硫和氮中的杂原子的4、5、6或7元饱和或不饱和环； R4选自： 1)芳基、 2)杂芳基、 3)-NRdRe、 4)卤素、 5)-ORd、 6)氢、以及 7)SRd； 其中芳基和杂芳基任选被1、2、3、4或5个独立选自Rb中的取代基取代； Ra选自： 1)氢、 2)-ORd、 3)-NO2、 4)卤素、 5)-S(O)mRd、 6)-SRd、 7)-S(O)mNRdRe、 8)-NRdRe、 9)-C(O)Rd、 10)-CO2Rd、 11)-OC(O)Rd、 12)-CN、 13)-SiRcRdRe、 14)-C(O)NRdRe、 15)-NRdC(O)Re、 16)-OC(O)NRdRe、 17)-NRdC(O)ORe、 18)-NRdC(O)NRdRe、 19)-CRd(N-ORe)、 20)CF3、以及 21)-OCF3； Rb选自： 1)Ra、 2)C1-10烷基、 3)C2-10链烯基、 4)C2-10炔基、 5)C3-10环烷基、 6)杂环基、 7)芳基、以及 8)杂芳基， 其中烷基、链烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选被1、2、3、4或5个独立选自Rc中的取代基取代； Rc选自： 1)卤素、 2)氨基、 3)羧基、 4)氰基、 5)C1-4烷基、 6)C1-4烷氧基、 7)芳基、 8)芳基C1-4烷基、 9)杂芳基、 10)羟基、 11)CF3、以及 12)芳氧基； Rd和Re独立地选自Ra、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基和Cy，其中烷基、链烯基、炔基和Cy任选被1、2、3、4或5个独立选自Rc中的取代基取代； 或者Rd和Re和与它们相连的原子一起形成含有0、1或2个独立选自氧、硫和氮中的杂原子的4、5、6或7元饱和或不饱和环；Cy独立地选自环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基；以及m是1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及诸如式(I)化合物的新酰胺，其作为mGluR5调节剂可用于治疗或预防其中涉及mGluR5的疾病和病况，包括但并不限于精神病和心境障碍，例如精神分裂症、焦虑、抑郁、双相型障碍、和恐慌，还可以用于治疗疼痛、帕金森氏病、认知功能障碍、癫痫、昼夜节律和睡眠障碍例如轮班工作诱导的睡眠障碍和时差综合症、药物成瘾、药物滥用、药物病理性退隐、肥胖以及其它疾病。本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物。本发明进一步提供了一种通过施用有效量的上述新酰胺化合物和/或含有上述化合物的组合物以治疗上述疾病和病况的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/079802 英 |
