| 公开(公告)号 | CN1934097A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580008901.4 |
| 申请日期 | 2005.02.17 |
| 专利名称 | 炔基化哌嗪化合物及其作为代谢型谷氨酸受体拮抗剂的应用 |
| 主分类号 | C07D295/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/20(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D295/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.18 US 60/545,290 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;NPS药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·布赖恩;M·伊萨克;T·斯特法纳克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-17 PCT/US2005/005201 |
| 进入国家日期 | 2006.09.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的化合物 其中 R1选自羟基、卤代、硝基、C1-6烷基卤代、OC1-6烷基卤代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、OC0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC26烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和包含独立地选自C、N、O和S的原子的5-或6-元环； R2选自氢、羟基、卤代、硝基、C1-6烷基卤代、OC1-6烷基卤代、C16烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、OC0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和包含独立地选自C、N、O和S的原子的5-或6-元环； R3选自H、C(O)OC1-6烷基卤代、C(O)OC1-6烷基、C(O)OC2-6烯基、C(O)OC2-6炔基、C(O)OC0-6烷基C3-6环烷基、C(O)OC0-6烷基芳基、C(O)OC1-6烷基OR5、C(O)OC1-6烷基(CO)R5、C(O)OC1-6烷基CO2R5、C(O)OC1-6烷基氰基、C(O)OC0-6烷基NR5R6、C(O)OC1-6烷基(CO)NR5R6、C(O)OC2-6烷基NR5(CO)R6、C(O)C1-6烷基NR5(CO)NR5R6、C(O)OC2-6烷基SR5、C(O)OC1-6烷基(SO)R5、C(O)OC1-6烷基SO2R5、C(O)OC1-6烷基(SO2)NR5R6、C(O)OC1-6烷基NR5(SO2)R6、C(O)OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、C(O)OC1-6烷基NR5(CO)OR6、C(S)OC1-6烷基卤代、C(S)OC1-6烷基、C(S)OC2-6烯基、C(S)OC2-6炔基、C(S)OC0-6烷基C3-6环烷基、C(S)OC0-6烷基芳基、C(S)OC1-6烷基OR5、C(S)OC1-6烷基(CO)R5、C(S)OC1-6烷基CO2R5、C(S)OC1-6烷基氰基、C(S)OC0-6烷基NR5R6、C(S)OC1-6烷基(CO)NR5R6、C(S)OC2-6烷基NR5(CO)R6、C(S)C1-6烷基NR5(CO)NR5R6、C(S)OC2-6烷基SR5、C(S)OC1-6烷基(SO)R5、C(S)OC1-6烷基SO2R5、C(S)OC1-6烷基(SO2)NR5R6、C(S)OC1-6烷基NR5(SO2)R6、C(S)OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、和C(S)OC1-6烷基NR5(CO)OR6； R4选自羟基、卤代、硝基、C1-6烷基卤代、OC1-6烷基卤代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、OC0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C16烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、＝NR5、＝NOR5、＝O、＝S、SO3R5和包含独立地选自C、N、O和S的原子的5-或6-元环； M选自＝O、(CR5R6)m和(CR5R6)mC(O)； R5和R6独立地选自氢、C1-6烷基、OC1-6烷基、C3-7环烷基、OC3-7环烷基、C1-6烷基芳基、OC1-6烷基芳基、芳基、和杂芳基； 在R1、R2、R3、R4、R5和R6下定义的任何C1-6烷基、芳基或杂芳基可被一个或多个A取代； 其中A选自氢、羟基、卤代、硝基、氧代、C0-6烷基氰基、C0-4烷基C3-6环烷基、C1-6烷基、C1-6烷基卤代、OC1-6烷基卤代、C2-6烯基、C0-3烷基芳基、C0-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、(CO)R5、O(CO)R5、OC2-6烷基氰基、OC1-6烷基CO2R5、O(CO)OR5、OC1-6烷基(CO)R5、C16烷基(CO)R5、NR5OR6、C1-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6 |
| 摘要 | 本发明提供了式I的新型的炔基化哌嗪化合物、它们的可药用盐和水合物：式I中R1、R2、R3、R4、M、和n如说明书中的定义。本发明还涉及制备该化合物的方法和涉及在制备中使用的新的中间体、包含该化合物的药物组合物、和涉及该化合物在治疗中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080363 英 |
