| 公开(公告)号 | CN1933839A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580006839.5 |
| 申请日期 | 2005.01.24 |
| 专利名称 | 化合物和使用方法 |
| 主分类号 | A61K31/505(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/505(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.23 US 60/538,691 |
| 申请(专利权)人 | 安进公司 |
| 发明(设计)人 | M·伯塔什曼;T-S·金;S·比伦;S·布克;程 原;J·L·金;A·塔斯克;习 宁;许世民;J-C·哈漫吉;G·博格;M·韦斯;B·L·霍道斯;R·格雷斯法;W·H·巴科纳;C·E·马斯;D·乔科特;M·W·马丁;J·捷尔梅恩;L·V·迪皮特罗;S·C·查菲;J·J·努恩斯;J·L·布肯南;G·J·哈伯谷德;D·C·麦克戈文;D·A·维廷顿;D·拉;V·F·帕特尔 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-24 PCT/US2005/002326 |
| 进入国家日期 | 2006.09.04 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式I’的化合物及其药物上可接受的衍生物： 其中R选自： a)取代或未被取代的芳基； b)取代或未被取代的杂环基； c)取代或未被取代的环烷基； d)取代或未被取代的环烯基； e)H； f)取代或未被取代的烷基； g)取代或未被取代的链烯基； h)取代或未被取代的炔基； i)烷氨基羰基； j)氨基羰基；和 k)氰基； 其中R1为： 其中环T选自苯基和5-6-元杂芳基；其中Z选自N或CRx；其中Rx选自H、CN、NH2、F、烷基羰基氨基和烷氨基羰基；其中R10为一个或多个选自下列基团的取代基：H、C1-6-烷氧基、C1-6-卤代烷氧基、C1-6-烷氨基-C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、杂环基-C1-6-烷氧基、环烷基-C1-6-烷氧基、杂环基-C1-6-(羟基烷氧基)、环烷基-C1-6-(羟基烷氧基)、芳基-C1-6-(羟基烷氧基)、C1-6-烷氧基烷氧基、芳氧基-C1-6-烷氧基、杂环基氧基-C1-6-烷氧基、环烷氧基-C1-6-烷氧基、芳氧基、杂环基氧基和环烷基氧基；其中R11选自氨基、烷氨基、烷氧基、氨基羰基、烷氨基羰基和H； 其中A选自下列基团： 其中X选自O、S、NR2和CR3R4； 其中Y选自-NRb(CR3R4)p-、-NRbC(＝O)(CR3R4)p-、-NRbC(＝O)NRb(CR3R4)p-、-NRbC(＝O)(CR3R4)pO-、-NRbC(＝O)O(CR3R4)p-、-NRbC(＝S)(CR3R4)p-、-NRbC(＝NRa)(CR3R4)p-、-NRbSO2-(CR3R4)p-、-OC(＝O)(CR3R4)p-、-O(CR3R4)p-、-(CR3R4)p-S(＝O)1-、-(CR3R4)p-、-S(＝O)2NRb(CR3R4)p-、-S(＝O)t(CR3R4)p-、-C(＝O)(CR3R4)p-、-C(＝O)S(CR3R4)p-、-C(＝NRa)NRb(CR3R4)p-、-C(＝S)NH(CR3R4)p-和-C(＝O)NRb(CR3R4)p-；其中Y取任一方向； 其中Ra和Rb各自独立地选自H、烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂环基烷基、环烷基、环烷基烷基、链烯基、炔基、R5R5N-(C＝O)-和R5-(＝O)-；其中Ra和Rb各自任选地被取代； 其中Rc、Rd、Re和Rf各自独立地选自H和C1-3-烷基；其中Ra、RdRe和Rf各自任选地被取代； 其中R2选自H、烷基、卤代烷基、芳基、杂环基、芳基烷基、杂环基烷基、环烷基、环烷基烷基、链烯基、炔基和R5-羰基； 其中R3和R4各自独立地选自H、烷基、芳基、杂环基、芳基烷基、杂环基烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、R6和被R6取代的烷基； 其中R5选自H、烷基、卤代烷基、芳基烷基、杂环基烷基、环烷基烷基、芳基、杂环基、链烯基、炔基和环烷基； 其中R6选自氰基、-OR2、-SR2、卤素、-SO2R2、-C(＝O)R2、-SO2NR2R5、-NR5C(＝O)OR2、-NR5C(＝O)NR5R2、-NR5C(＝O)R2、-CO2R2、-C(＝O)NR2R5和-NR2R5； 其中R7选自H、卤素和C1-3-烷基； 其中R10为一个或多个取代基，它们选自C1-6-烷氧基、C1-6-卤代烷氧基、C1-6-烷氨基-C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、杂环基-C1-6-烷氧基、环烷基-C1-6-烷氧基、杂环基-C1-6-(羟基烷氧基)、环烷基-C1-6-(羟基烷氧基)、芳基-C1-6-(羟基烷氧基)、C1-6-烷氧基烷氧基、芳氧基-C1-6-烷氧基、杂环基氧基-C1-6-烷氧基、环烷基氧基-C1-6-烷氧基、芳氧基、杂环基氧基和环烷基氧基； 其中p为0、1、2或3；且 其中t为0、1或2； 其中任意的R、R1、R2、R3、R4、R5、Ra和Rb中的各烷基、芳基、杂芳基、环烷基、链烯基、炔基、杂环基和烷氧基部分任选地被一个或多个基团取代，所述的基团选自卤素、-NH2、-OH、-CO2H、(C-C6)烷氨基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、二(C1-C6)烷氨基、(C1-C6)烷氨基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)羟基烷氨基、(C1-C6)烷氨基-(C1-C6)烷氨基、苯基和杂环基； 条件是当Y为-CO2-或-O-时，R不为甲基；另外的条件是当Y为(CH2)0，当A为萘基或喹啉基时，R不为H。 |
| 摘要 | 选择的化合物可有效预防和治疗疾病，诸如HGF介导的疾病。本发明包括用于预防和治疗疾病和其它疾病或病症包括癌症等的新化合物、其类似物、前体药物和药物上可接受的盐、药物组合物和方法。本发明还涉及制备这类化合物的方法以及用于这类方法的中间体。 |
| 国际公布 | 2005-08-04 WO2005/070891 英 |
