| 公开(公告)号 | CN1934082A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580008733.9 |
| 申请日期 | 2005.03.17 |
| 专利名称 | 有机化合物 |
| 主分类号 | C07D209/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.19 CH 00479/04 |
| 申请(专利权)人 | 斯皮德尔实验股份公司 |
| 发明(设计)人 | P·赫罗尔德;S·施图茨;R·马;V·钦克;A·斯托亚诺维奇;N·约特兰;M·奎尔姆巴赫;D·贝恩克;C·马蒂 |
| 地址 | 瑞士阿尔施韦尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-17 PCT/EP2005/051241 |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 健;黄可峻 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式化合物 其中 X是亚甲基或羟基亚甲基； R1是a)氢；或 b)C1-C8-烷基、C3-C8环烷基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基-C0-C4烷基或杂环基-C0-C4-烷基，所述基团可以被1-4个下列取代基取代：C1-C8-烷基、卤素、氰基、氧化物、氧代基、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或杂环基； R2是a)C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、C1-C8-烷基磺酰基、C3-C8环烷基磺酰基、芳基-C0-C8-烷基磺酰基、杂环基磺酰基、C3-C12-环烷基-C1-C8-烷酰基、C3-C12-环烷基-C3-C8-环烷酰基、芳基-C1-C8-烷酰基、杂环基-C1-C8-烷酰基、芳基-C3-C8-环烷酰基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、任选N-单或N，N-二-C1-C8-烷基化的氨基甲酰基-C0-C8-烷基、芳基-C0-C4烷基或杂环基-C0-C4-烷基，所述基团可以被1-4个下列取代基取代：C1-C8-烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、氨基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、C0-C6-烷基羰基氨基、卤素、氰基、羟基、氧化物、氧代基、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、任选N-单或N，N-二-C1-C8-烷基化的氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-6-亚烷二氧基、芳基或杂环基；或 b)与R1以及它们所键合的氮原子一起是饱和或部分不饱和的4-8元杂环，所述杂环可包含另外的氮、氧或硫原子或-SO-或-SO2-基团，并且另外的氮原子可任选被C1-C8-烷基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或杂芳基取代，在这种情况下该杂环可以是双环或三环环系的部分，该环系具有最高达16个成员且第二个环还可包含氮、氧或硫原子或-SO-或-SO2-基团，第二个环的氮原子可任选被C1-C8-烷基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或杂芳基取代，所述的所有环系可被1-4个下列基团取代：C1-C8-烷基、卤素、羟基、氧化物、氧代基、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基氨基、C1-C8-烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基、N，N-二-C1-C8-烷基氨基、芳基-C0-C4-烷基、芳氧基-C0-C4-烷基、芳基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基、芳氧基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基、杂环基-C0-C4-烷基、杂环基氧基-C0-C4-烷基、杂芳基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基或杂环基氧基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基； R3是氢、C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基或C1-C8-烷酰基； R4是氢、C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基或C1-C8-烷酰基； R5分别独立地是氢、C1-C8-烷基，或者与它们所键合的碳原子一起是C3-C8-亚环烷基； (A)R6是杂环基或多环不饱和烃基，所述基团被1-4个选自下列的基团取代：C1-C6-烷基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷氧基、C3-8-环烷氧基-C1-6-烷基、C3-8-环烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、氨基-C1-6-烷基、氨基-C2-7-烷氧基、多卤代-C1-6-烷基、多卤代-C2-7-烷氧基、硝基、氨基、C2-C6-链烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷酰氧基、羟基、卤素、氧化物、氧代基、氰基、氨基甲酰基、羧基、C1-C6-亚烷二氧基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基-C1-C6-烷基或苯基-C1-C6-烷氧基，每一所述基团任选被下列基团取代：卤素、C1-C6-烷基、C1-6-烷氧基、羟基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-6-烷氧基羰基、羟基-C1-6-烷基或三氟甲基，吡啶基羰基氨基-C1-6-烷基、C2-7-链烯氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、甲氧基苄氧基、羟基苄氧基、亚甲二氧基苄氧基、二氧杂环戊烷基-C1-6-烷氧基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷氧基、羟基-C2-7-烷氧基、氨基甲酰基氧基-C2-7-烷氧基、吡啶基氨基甲酰基氧基-C2-7-烷氧基、苯甲酰基氧基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基、C1-6-烷基羰基氨基、C1-6-烷基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基羰基氨基-C2-7烷氧基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基羰基氨基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基羰基氨基-C2-7烷氧基、C3-8-环烷基羰基氨基-C1-6-烷基、C3-8-环烷基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、羟基-C1-6-烷基、羟基-C2-7-烷氧基-C1-6-烷基、羟基-C2-7-烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基氨基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基羰基氧基-C1-6-烷基、C1-6-烷基-羰基氧基-C2-6-烷氧基、氰基-C1-6-烷基、氰基-C1-6-烷氧基、2-氧代唑烷基-C1-6-烷基、2-氧代唑烷基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基-羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基磺酰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基磺酰基氨基-C2-7-烷氧基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基磺酰基氨基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基磺酰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基-C2-7-烷氧基、二-C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的新的氨基醇化合物，其中X、R1、R2、R3、R4、R5和R6分别如说明书中所详细定义，制备所述化合物的方法，以及这些化合物作为药物，特别是肾素抑制剂的应用。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/090304 英 |
