| 公开(公告)号 | CN1303985C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN97197365.2 |
| 申请日期 | 1997.03.28 |
| 专利名称 | 含有水不溶性物质微粒的组合物及其制备法 |
| 主分类号 | A61K9/51(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/51(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K49/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.8.22 US 08/701,483 |
| 申请(专利权)人 | RTP药品公司 |
| 发明(设计)人 | I·帕里克;U·塞尔瓦拉 |
| 地址 | 美国北卡罗莱纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1997-03-28 PCT/US1997/004695 |
| 进入国家日期 | 1999.02.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;钟守期 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种减小微颗粒的颗粒大小的方法，所述微颗粒包含水不溶性或难溶化合物，它具有能吸附或粘附磷脂和至少一种表面活性剂的表面，所述化合物在生理pH 6.5-7.4下的水溶性低于5mg/ml，所述方法包括以下步骤： (a)将水不溶性或难溶化合物的颗粒，与磷脂和至少一种非离子的、阴离子的或阳离子的表面活性剂的组合混合，形成混合物，所述混合物中磷脂和表面活性剂以有效减小颗粒大小的量存在； (b)减小步骤(a)的混合物的颗粒大小，其方法包括以下方法中的一种或几种：超声、均化、研磨、微观流体化和沉淀、从超临界流体重结晶、或从超临界流体沉淀；以及 (c)所产生的化合物微颗粒的容重平均颗粒大小数值，比在(i)无步骤(a)中的表面活性剂，并且(ii)使用与步骤(b)相同的减小颗粒大小的方法的情况下，减小50％至90％。 |
| 摘要 | 通过使用一种或多种表面改性剂/表面活性剂，如Polaxomers，Poloxamines，聚氧乙烯脱水甘露糖醇脂肪酸酯等与天然的或合成的磷脂一起组合来制备药物或其他水不溶或难溶于水的物质的亚微米大小的颗粒。这样生成的颗粒具有的体积重量的平均颗粒大小至少要比单独应用磷脂所得到的小一半。这样得到的组合物在贮存时可以阻止颗粒大小的增长。 |
| 国际公布 | 1998-02-26 WO1998/007414 英 |
