| 公开(公告)号 | CN1930146A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580007573.6 |
| 申请日期 | 2005.01.26 |
| 专利名称 | 哌啶基羰基-吡咯烷和它们作为黑皮质素激动剂的用途 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.4 GB 0402492.3;2004.6.3 GB 0412417.8;2004.11.19 GB 0425530.3 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | A·A·卡拉布雷斯;D·S·弗拉代;D·赫普沃思;M·兰斯代尔 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-26 PCT/IB2005/000208 |
| 进入国家日期 | 2006.09.08 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式(I)化合物 或者其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或前体药物， 其中R1选自：-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-(C1-C2)烷基(C3-C8)环烷基、芳基、-(C1-C2)烷基芳基、杂环基或-(C1-C2)烷基杂环基， 其中每一上述R1基团可选地被一个或多个选自如下的基团取代： -(C1-C4)烷基、-(CH2)m(C3-C5)环烷基、卤素、-(CH2)mOR6、-CN、-C(O)OR6、-(CH2)mNR7SO2R8、CF3、CH2CF3、OCF3或OCH2CF3，其中m＝0、1或2； R2是H、OH或OCH3； R3选自：H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-(C1-C2)烷基(C3-C8)环烷基、芳基、-(C1-C2)烷基芳基、杂环基或-(C1-C2)烷基杂环基， 其中每一后面十种R3基团可选地被一个或多个选自如下的基团取代：-OH、-(C1-C4)烷基、-(CH2)n(C3-C5)环烷基、卤素、-CN、-(CH2)nOR6或-(CH2)nNR7R8，其中n＝0、1或2； R4选自：-H、-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基、-(C2-C4)炔基、-(CH2)p(C3-C5)环烷基、-(CH2)p(C5)环烯基、卤素、-(CH2)pOR6、-(CH2)pNR7R8、-CN、-C(O)R6、-C(O)OR6、-C(O)NR7R8、-(CH2)pNR7SO2R8、CF3、CH2CF3、OCF3或OCH2CF3基团，其中p＝0、1或2； R5选自：-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基、-(C2-C4)炔基、-(CH2)p(C3-C5)环烷基、-(CH2)p(C5)环烯基、卤素、-(CH2)pOR6、-(CH2)pNR7R8、-CN、-C(O)R6、-C(O)OR6、-C(O)NR7R8、-(CH2)pNR7SO2R8、CF3、CH2CF3、OCF3或OCH2CF3基团，其中p＝0、1或2； 或者R4和R5可以一起构成稠合的5-至7-元饱和或不饱和的环； R6、R7和R8各自独立地选自H、CH3或CH2CH3； 并且其中R1和R3的杂环基独立地选自4-至10-元环系，其含有至多4个独立选自O、N或S的杂原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及一类通式(I)的黑皮质素MCR4激动剂，其中R1、R2、R3、R4和R5是如这里所定义的，尤其涉及选择性MCR4激动剂化合物，它们在医药中的用途，含有它们的组合物，它们的制备方法，和用在这类方法中的中间体。 |
| 国际公布 | 2005-08-25 WO2005/077935 英 |
