| 公开(公告)号 | CN101052387A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580037399.X |
| 申请日期 | 2005.11.08 |
| 专利名称 | 用于治疗眼部疾病以及与过度增生和血管生成反应有关的疾病的5,6,7-三羟基庚酸及类似物 |
| 主分类号 | A61K31/047(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/047(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.9 US 60/626,209 |
| 申请(专利权)人 | 爱尔康公司 |
| 发明(设计)人 | P·G·科林寇;M·R·赫勒贝格;D·P·宾加曼;D·A·盖玛彻 |
| 地址 | 瑞士哈楠波格 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-08 PCT/US2005/040392 |
| 进入国家日期 | 2007.04.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 治疗患有后段眼部疾病或细胞过度增生障碍的个体的方法，该方法包括施用药学上有效量的一种或多种式I化合物： 其中： R1是C2H5、CO2R、CONR2R3、CH2OR4或CH2NR5R6； R是H、C1-C6直链或支链烷基、C3-C6直链或支链链烯基、C3-C6直链或支链炔基、C3-C6环烷基或苯基；或者R1是式CO2-R+的羧酸盐，其中R+是Li+、Na+、K+或式+NR10R11R12R13的铵基团，其中R10、R11、R12和R13独立地是H或C1-C6直链或支链烷基，烷基各自任选具有OH或OCH3取代基； R2、R3独立地是H、C1-C6直链或支链烷基、C3-C6直链或支链链烯基、C3-C6直链或支链炔基、C3-C6环烷基、苄基、苯基、OH、OCH3或OC2H5，条件是R2、R3中的至多仅一个是OH、OCH3或OC2H5； R4是H、C(O)R14、C1-C6直链或支链烷基、C3-C6直链或支链链烯基、C3-C6直链或支链炔基、C3-C6环烷基、苄基或苯基； R5、R6独立地是H、C(O)R14、C1-C6直链或支链烷基、C3-C6直链或支链链烯基、C3-C6直链或支链炔基、C3-C6环烷基、苄基、苯基、OH、OCH3或OC2H5，条件是R5、R6中的至多仅一个是OH、OCH3或OC2H5； X是O、CH2或S； R7、R8和R9独立地是H、CH3、C2H5、C(O)R14、C(O)NR14R15或CO2R15； 或者R7和R8或R8和R9一起构成羰基(C＝O)而因此形成环状碳酸酯； 或者OR8R1一起形成环状酯(内酯)； R14和R15是H、C1-C6直链或支链烷基、C3-C6直链或支链链烯基、C3-C6直链或支链炔基、C3-C6环烷基、苄基或苯基；并且 指可以在该位置安排OR9取代基，以在该位置提供R或S绝对构型： |
| 摘要 | 本发明公开了含有5，6，7-三羟基庚酸及类似物的组合物以及它们在治疗后段眼部疾病和以细胞过度增生或血管生成为特征的疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-05-18 WO2006/052950 英 |
