| 公开(公告)号 | CN1930145A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580007075.1 |
| 申请日期 | 2005.03.04 |
| 专利名称 | 环烷吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/16 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.5 JP 062405/2004 |
| 申请(专利权)人 | 万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 高桥博文;杉元裕一;吉住隆;加藤哲也;浅井雅则;宫副博 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-04 PCT/JP2005/004264 |
| 进入国家日期 | 2006.09.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉兰;吴 娟 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 环烷吡啶衍生物或其可药用盐，所述环烷吡啶衍生物用通式[I]表示， 式中，A1、A2、A3和A4各自独立，表示-C(R5)-或-N-，但是，A1、A2、A3和A4中的至少一个为-N-； A5、A6、A7和A8各自独立，表示-C(R6)-或-N-； R1和R1’各自独立，表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基烷氧基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氧羰基氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰C1-6烷基氨基、氨基甲酰氨基、(C1-6烷基)氨基甲酰氨基、二(C1-6烷基)氨基甲酰氨基、吡唑基、三唑基、唑基、或可以具有选自组[α]的取代基的C1-6烷基，或者R1和R1’一起形成氧代基或C1-3亚烷基缩酮基； R2表示氢原子或可以具有羟基的C1-6烷基，或者R2与R2’或R3’一起形成C1-3亚烷基或氧基C1-3亚烷基； R2’表示氢原子或可以具有羟基的C1-6烷基，或者R2’与R2或R3一起形成C1-3亚烷基或氧基C1-3亚烷基； R3表示氢原子、羟基、卤原子、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰基烷基氨基、氰基或可以具有选自组[α]的取代基的C1-6烷基，或者R3与R3’或R2’一起形成C1-3亚烷基或氧基C1-3亚烷基； R3’表示氢原子、羟基、卤原子、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰基烷基氨基、氰基或可以具有选自组[α]的取代基的C1-6烷基，或者R3’与R3或R2一起形成C1-3亚烷基或氧基C1-3亚烷基； R4表示氢原子、卤原子、可以具有羟基的C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、氰基、甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基C1-6烷基氨基或C1-6烷基磺酰基，或者，当Z为-C(R7)-时，R4和R7一起形成-C(R8)(R8’)-O-、-C(R8)(R8’)-CO-、-C(R8)(R8’)-C(R8)(R8’)-、-O-CO-、-CO-O-、-CO-C(R8)(R8’)-、-O-C(R8)(R8’)-、-CH(R8)-N(R9)-或-N(R9)-CH(R8)-； R5表示氢原子、羟基、氟原子、氯原子、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基(C1-6)烷基氨基或氰基； R6表示氢原子、卤原子、可以具有羟基的C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、氰基、甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基C1-6烷基氨基或C1-6烷基磺酰基； R7表示氢原子、卤原子、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，或者R7和R4一起形成-C(R8)(R8’)-O-、-C(R8)(R8’)-CO-、-C(R8)(R8’)-C(R8)(R8’)-、-O-CO-、-CO-O-、-CO-C(R8)(R8’)-、-O-C(R8)(R8’)-、-CH(R8)-N(R9)-或-CH(R8)-N(R9)-； R8和R8’各自独立，表示氢原子、羟基、可以具有羟基的C1-6烷基或C1-6烷基磺酰基； R9表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧羰基或甲酰基； Ra表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、(C1-6烷基)氨基甲酰基、二(C1-6烷基)氨基甲酰基、C1-6烷基磺酰基、吡唑基、三唑基、唑基； X表示-CH2-、-CH(OH)-、-N(Ra)-、-O-、-S-或-SO2-； Y表示-CH2-或-N(Ra)-； Z表示-C(R7)-或-N-； n表示0或1的整数； 组α：卤原子、羟基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氧羰基氨基、C1-6烷氧羰基C1-6烷基氨基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、氨磺酰基、C1-6烷基氨磺酰基、二C1-6烷基氨磺酰基、氨磺酰氨基、C1-6烷基氨磺酰氨基、二C1-6烷基氨磺酰氨基、C1-6烷基氨磺酰基C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨磺酰基C1-6烷基氨基、氨磺酰氧基、C1-6烷基氨磺酰氧基、二C1-6烷基氨磺酰氧基、氨基甲酰基、C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲酰基、氨基甲酰氨基、C1-6烷基氨基甲酰氨基、二C1-6烷基氨基甲酰氨基、C1-6烷基氨基甲酰基C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基C1-6烷基氨基、氨基甲酰氧基、C1-6烷基氨基甲酰氧基、二C1-6烷基氨基甲酰氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基以及C1-6烷基磺酰氧基。 |
| 摘要 | 本发明提供下述通式[I]表示的环烷吡啶衍生物。式中，A1～A4各自独立，表示-C(R5)-或-N-，其中，A1～A4中的至少一个为-N-；A5～A8各自独立，表示-C(R6)-或-N-；X表示-CH2-、-CH(OH)-、-N(Ra)-、-O-、-S-或-SO2-；Y表示-CH2-或-N(Ra)-；Z表示-C(R7)-或-N-；n表示0或1，R1～R4为氢原子等基团。该化合物起孤啡肽受体拮抗药的作用，对与孤啡肽受体有关的疾病，例如克服麻醉性镇痛药的耐受性的药是有用的。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/085228 日 |
