




| 公开(公告)号 | CN101106990A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申请(专利)号 | CN200680003275.4 |
| 申请日期 | 2006.01.19 |
| 专利名称 | 用作蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物 |
| 主分类号 | A61K31/426(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/426(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.26 US 60/647,606 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | 沈台辅;N·S·格雷;李玄书;刘 异;任平达;游书力;张 琼;丁 强;王 霞;S·江;P·A·阿尔博格 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-19 PCT/US2006/002266 |
| 进入国家日期 | 2007.07.26 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物、异构体和前药, 其中: n选自0、1、2、3和4; R1选自氢、C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基、C3-8杂环烷基-C0-4烷基和-XNR7R8; 其中R1的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选地被1-3个独立地选自卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤素取代的C1-6烷硫基、-XNR7R8、-XNR7XNR7R8、-XNR7R9、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基的基团取代;其中R1上的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基取代基任选地被1至3个独立地选自卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素取代的C1-6烷氧基的基团取代;其中R1的任意烷基可有被O替换的亚甲基; 其中每个X独立地选自键和C1-6亚烷基;R7和R8独立地选自氢和C1-6烷基;其中R7和R8的任何亚甲基可用O替换;其中R9选自C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基; R2选自氢和C1-6烷基; R3选自氢和C1-6烷基; R4选自卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、C1-6烷硫基和卤素取代的C1-6烷硫基; R15选自-NR5Y(O)R6和-Y(O)NR5R6;其中 Y选自C、S、S(O)、P和P(O); R5选自氢和C1-6烷基;且 R6选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基;其中所述的R6的芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选地被1至3个独立地选自卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤素取代的C1-6烷硫基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基、C3-8杂环烷基-C0-4烷氧基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基的基团取代;其中R6上的芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基取代基任选地进一步被1至3个独立地选自羟基、卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素取代的C1-6烷氧基的基团取代。 |
| 摘要 | 本发明提供一类新的化合物、含有这类化合物的药物组合物和使用这类化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或障碍,特别是与Abl、Bcr-Abl、FGFR3、PDGFRβ和b-Raf激酶异常激活有关的疾病或障碍的方法。 |
| 国际公布 | 2006-08-03 WO2006/081172 英 |

