| 公开(公告)号 | CN1923818A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200610101827.7 |
| 申请日期 | 1997.04.08 |
| 专利名称 | 酪氨酸激酶的不可逆抑制剂 |
| 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07F9/6512(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 200310114126.3 |
| 优先权 | 1996.4.12 US 60/015,351 |
| 申请(专利权)人 | 沃尼尔·朗伯公司 |
| 发明(设计)人 | A·J·布里格斯;W·A·德尼;E·M·多布鲁辛;A·M·多尔蒂;D·W·埃里;D·J·麦克纳马拉;H·D·H·肖瓦尔特;J·B·斯迈尔;H·周 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式I的化合物和其药学上可接受的盐、酯、酰胺和其前药， 其中，X为-D-E-F，Y为-SR4、-OR4、-NHR3或氢，或者X为-SR4、-OR4、-NHR3或氢，Y为-D-E-F；D为或无E为条件是当E为不是 R1为氢、卤素、C1-C6烷基； R2、R3和R4独立地为氢、C1-C6烷基、-(CH2)n-N-哌啶基、-(CH2)n-N-哌嗪基、-(CH2)n-N1-哌嗪基[N4-(C1-C6)烷基]、-(CH2)n-N-吡咯烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-N-咪唑基、-(CH2)n-咪唑基、-(CH2)n-N-吗啉代基、-(CH2)n-N-硫代吗啉代基、-(CH2)n-N-六氢吖庚因或取代的C1-C6烷基，其中取代基选自-OH、-NH2或 A和B独立地为氢、C1-C6烷基、- (CH2)nOH、-(CH2)n-N-哌啶基、-(CH2)n-N-哌嗪基、-(CH2)n-N1-哌嗪基[N4-(C1-C6)烷基]、-(CH2)n-N-吡咯烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-N-咪唑基或-(CH2)n-咪唑基； Z1、Z2或Z3独立地为氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基、硝基、C1-C6全氟烷基、羟基、C1-C6酰氧基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C3-C8环烷基)、-N(C3-C8环烷基)2、羟甲基、C1-C6酰基、氰基、叠氮基、C1-C6硫代烷基、C1-C6亚磺酰基烷基、C1-C6磺酰基烷基、C3-C8硫代环烷基、C3-C8亚磺酰基环烷基、C3-C8磺酰基环烷基、巯基、C1-C6烷氧羰基、C3-C8环烷氧羰基、C2-C4链烯基、C4-C8环链烯基或C2-C4链炔基；和 R5为氢、卤素、C1-C6全氟烷基、1，1-二氟(C1-C6)烷基、C1-C6烷基、-(CH2)n-N-哌啶基、-(CH2)n-哌嗪基、-(CH2)n-哌嗪基[N4-(C1-C6)烷基]、-(CH2)n-N-吡咯烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-N-咪唑基、-(CH2)n-N-吗啉代基、-(CH2)n-N-硫代吗啉代基、-CH＝CH2、-CH＝CH-C1-C6烷基、-(CH2)n-N-六氢吖庚因、-(CH2)n-NH2、-(CH2)n-NH(C1-C6烷基)、-(CH2)n-N(C1-C6烷基)2、-1-氧代(C1-C6)烷基、羧基、(C1-C6)烷氧羰基、N-(C1-C6)烷基氨甲酰基、苯基或取代的苯基，其中取代的苯基可具有1-3个取代基，该取代基独立地选自Z1、Z2、Z3或单环杂芳基团，并且每一个(C1-C6)烷基可被-OH、-NH2或-NAB取代，其中A和B如前定义，R6为氢或C1-C6烷基；和n为1-4，p为0或1。 |
| 摘要 | 本发明提供了作为酪氨酸激酶不可逆抑制剂的化合物。本发明也提供了治疗癌症、动脉粥样硬化、再狭窄、子宫内膜异位或牛皮癣的方法，本发明还提供了一种包含作为酪氨酸激酶不可逆抑制剂的化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 |
