| 公开(公告)号 | CN1930171A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580006989.6 |
| 申请日期 | 2005.03.16 |
| 专利名称 | 7H-8,9-二氢-吡喃并(2,3-C)咪唑并(1,2A)吡啶衍生物及其作为胃酸分泌抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D491/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/14(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.17 EP 04101092.7;2004.12.14 EP 04106577.2 |
| 申请(专利权)人 | 奥坦纳医药公司 |
| 发明(设计)人 | M·V·基萨;P·J·齐默曼;C·布雷姆;W·-A·西蒙;W·克罗默;S·波斯蒂乌斯;A·帕尔默;W·布尔 |
| 地址 | 德国康斯坦茨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-16 PCT/EP2005/051211 |
| 进入国家日期 | 2006.09.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 韦欣华;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式1化合物和其盐：其中 R1是氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟代-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基； R2是氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羟基-1-4C-烷基、羟基-3-4C-链烯基、羟基-3-4C-炔基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟代-1-4C-烷基、氰甲基、羟基、1-4C-烷氧基、氨基、一-或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基、羧基、一-或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、1-4C-烷基羰基、2-4C-链烯基羰基、2-4C-炔基羰基、或基团-CO-NR21R22，其中 R21是氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或3-7C-环烷基，且 R22是氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或3-7C-环烷基， 或者其中 R21和R22与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷子基、哌啶子基、吗啉代、氮丙啶基、或吖丁啶基基团， R3是1-4C-烷基羰基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、氟代-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氰基、基团-CO-NR31R32、基团-SO2-NR31R32、基团-CS-NR31R32、基团-C＝N(OH)-NR1R32，或基团Het其中 R31是氢、氨基、1-7C-烷基、羟基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、3-7C-环烷基、1-4C-烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基1-4C-烷基磺酰基或芳基，和 R32是氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、或3-7C-环烷基，或其中 R31和R32与它们所连接的氮原子一起形成环状残基，由R33、R34和R35取代，选自吡咯烷子基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代、氮丙啶基、或吖丁啶基，和 Het是杂环残基，由R33、R34和R35取代，选自二唑、二氢唑、二氢咪唑、唑、咪唑、异唑、二氢异唑、吡唑、和四唑其中 R33是氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-链烯基氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基、卤素、羟基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳基-氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、一-或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基， R34是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、或羟基， R35是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、或羟基， Arom是R4-、R5-、R6-和R7-取代的选自下列的单环或二环芳基：苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基， 其中R4是氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C链烯基氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基、卤素、羟基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、一或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基， R5是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基或羟基， R6是氢、1-4C-烷基或卤素，且 R7是氢、1-4C-烷基或卤素，其中 芳基是苯基或取代的苯基，所述取代的苯基具有1、2或3个相同或不同的选自下列的取代基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、羟基和氰基，条件是 当R2是氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟代-1-4C-烷基或氰甲基时， 则R3是1-4C-烷基羰基、氰基、基团-CO-NR31R32、基团-SO2-NR31R32、基团-CS-NR31R32、基团C＝N(OH)-NR1R32或基团Het其中对于基团-CO-NR31R32 R31是氨基、羟基、1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基、1-4C-烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基1-4C-烷基磺酰基、芳基，和 R32是氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、或3-7C-环烷基， 且对于基团-SO2-NR31R32、-CS-NR31R32、和C＝N(OH)-NR1R32R31是氢、氨基、1-7C-烷基、羟基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、3-7C-环烷基、1-4C-烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基1-4C-烷基磺酰基或芳基，和 R32是氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、或3-7C-环烷基，或其中 R31和R32与它们所连接的氮原子一起形成环状残基，由R33、R34和R35取代，选自吡咯烷子基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代、氮丙啶基、或吖丁啶基，其中在吡咯烷子基、哌啶子基或吗啉代的情况下，取代基R33、R34和R35的至少之一与氢不同，和 Het是杂环残基，由R33、R34和R35取代 |
| 摘要 | 本发明提供了式(1)的化合物，其中R1是氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟代-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基；R2是氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羟基-1-4C-烷基、羟基-3-4C-链烯基、羟基-3-4C-炔基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟代-1-4C-烷基、氰甲基、羟基、1-4C-烷氧基、氨基、一-或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基、羧基、一-或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、1-4C-烷基羰基、2-4C-链烯基羰基、2-4C-炔基羰基、或基团-CO-NR21R22；R3是1-4C-烷基羰基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、氟代-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氰基、基团-CO-NR31R32、基团-SO2-NR31R32、基团-CS-NR31R32、基团-C＝N(OH)-NR1R32，或基团Het；Arom是R4-、R5-、R6-和R7-取代的选自下列的单环或二环芳基：苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基。该化合物抑制胃酸分泌。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/090358 英 |
