| 公开(公告)号 | CN101142192A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044796.X |
| 申请日期 | 2005.12.21 |
| 专利名称 | 1,2-二苯基-咪唑衍生物及其作为CB1受体配体的用途 |
| 主分类号 | C07D233/90(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/90(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.23 GB 0428073.1;2005.7.13 GB 0514348.2 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 程磊峰 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-21 PCT/GB2005/004956 |
| 进入国家日期 | 2007.06.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物 及其可药用盐，其中 R1表示a)C1-6烷氧基，任选地被一个或多个氟取代，b)式苯基(CH2)pO-的基团，其中p为1、2或3，苯环为任选地被1、2或3个由Z表示的基团取代，c)基团R5S(O)2O或R5S(O)2NH，其中R5表示任选地被一个或多个氟取代的C1-6烷基，或R5表示苯基或杂芳基，其中的每个任选地被1、2或3个由Z表示的基团取代，或d)式(R6)3Si的基团，其中R6表示C1-6烷基， 其可以相同或不同； Ra表示卤素、C1-3烷基或C1-3烷氧基； m为0、1、2或3； R2表示C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、硝基、氰基或卤素 n为0、1、2或3； R3表示 a)基团X-Y-NR7R8 其中X为CO或SO2， Y不存在或表示任选地被C1-3烷基取代的NH； 和R7和R8独立地表示： C1-9烷基，任选被1、2或3个由W表示的基团取代； C3-15环烷基，任选地被1、2或3个由W表示的基团取代； 任选地被取代的(C3-15环烷基)C1-3亚烷基，任选地被1、2或3个由W表示的基团取代； 基团-(CH2)r(苯基)s，其中r为0、1、2、3或4，当r为0时，s为1，否则，s为1或2，苯基任选独立地被一个、两个或三个由Z表示的基团取代； 包含一个氮和任选地下述之一的饱和的5至8元杂环基：氧、硫或额外的氮，其中杂环基任选地被一个或多个C1-3烷基、羟基或苯甲基取代；基团-(CH2)tHet，其中t为0、1、2、3或4，亚烷基链任选地被一个或多个C1-3烷基取代，Het表示杂芳基，任选地被一个、两个或三个选自C1-5烷基、C1-5烷氧基或卤素的基团取代； 或R7表示H和R8为如上定义的； 或R7和R8和它们连接的氮原子一起表示饱和的或部分不饱和的5至8元杂环基，包含一个氮和任选地下述之一：氧、硫或额外的氮；其中杂环基任选地被一个或多个C1-3烷基、羟基、氟或苯甲基取代； 或b)唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、二唑基、噻二唑基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻吩基、呋喃基或唑啉基，均任选地被1、2或3个基团Z取代； R4表示C1-6烷基，被一个或多个下述基团取代：羟基，基团NReRf，其中Re和Rf独立地表示H、任选地被一个或多个羟基或一个或多个C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，或Re和Rf与它们连接的氮一起表示4至7元饱和的杂环，其任选地包含氧或第二个氮，其中所述的环任选地被一个或多个下述的基团取代：羟基、氟或C1-6烷基； Z表示C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲磺酰基、硝基、氨基、单或二C1-3烷基氨基、C1-3烷基磺酰基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1-3烷基氨基甲酰基和乙酰基；和 W表示羧基、C1-3烷氧基羰基、羟基、氟、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氨基、单或二C1-3烷基氨基、或选自吗啉基、吡咯烷基、哌啶基或哌嗪基的条环胺，其中所述的杂环胺任选地被C1-3烷基或羟基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及某些式I的1，2-二芳基咪唑，及用于制备这些化合物的方法、它们在治疗肥胖、精神病和神经障碍中的用途，涉及用于它们的治疗用途的方法和包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/067428 英 |
