| 公开(公告)号 | CN1926130A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580003055.7 |
| 申请日期 | 2005.01.21 |
| 专利名称 | 用于抗微生物剂的双-吲哚吡咯 |
| 主分类号 | C07D403/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.23 US 60/539,053;2004.11.12 US 60/627,235 |
| 申请(专利权)人 | 尼瑞斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | 斯科特·S.·米切尔;金·S.·兰姆;芭芭拉·C.·波赐;吉因哥尔·特斯恩;珍妮弗·格罗得伯格;唐纳德·J.·怀特;凯瑟琳·安纳·里德 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-21 PCT/US2005/002039 |
| 进入国家日期 | 2006.07.24 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有以下通式I结构的化合物、其药物可接受的盐及其酯类前药： 通式I 其中环上可以含有一个或更多个诸如氮、硫或氧的附加杂原子；并能够含有取代通式I中氮的诸如硫或氧的非氮杂原子；以及 其中每一R1，R2和R5独立地选自氢原子，下列残基的单取代、多取代或未取代变体：饱和的C1-C24烷基，不饱和的C2-C24烯基或C2-C24炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳香基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，羟基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，包括多卤代烷基的卤代烷基，以及上述的一些组合； 其中五个R3中的每一个和五个R4中的每一个代表吲哚环2-，4-，5-，6-或7-位上的取代基，且五个R3中的每一个和五个R4中的每一个独立地选自氢原子，卤素原子，下列残基的单取代、多取代或未取代变体：饱和的C1-C24烷基，不饱和的C2-C24烯基或C2-C24炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳香基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，羟基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，包括多卤代烷基的卤代烷基，及上述的一些组合； 其中R6代表吡咯环2-或5-位上的取代基，两个R6中的每一个独立地选自氢原子，卤素原子，下列残基的单取代、多取代或未取代变体：饱和的C1-C24烷基，不饱和的C2-C24烯基或C2-C24炔基，酰基，酰氧基，酯，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳香基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，羟基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，包括多卤代烷基的卤代烷基，及上述的一些组合； 条件为如果R3和R4都是氢或羟基，那么5-位的R6和2-位的R6是不同的酯或羧酸。 |
| 摘要 | 本发明公开了通常被称作双-吲哚吡咯的通式(I)化合物，其包括具有抗微生物性质的分离的天然存在的化合物，其合成和半合成衍生物，以及包括公开的具有抗微生物性质的一种或多种双-吲哚吡咯及其衍生物或类似物的抗微生物组合物。还公开了含有这些化合物的药物组合物以及使用公开的化合物或公开的药物组合物治疗细菌感染的方法。 |
| 国际公布 | 2005-08-04 WO2005/070922 英 |
