| 公开(公告)号 | CN1926110A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580006343.8 |
| 申请日期 | 2005.03.03 |
| 专利名称 | 新型杂环基取代的羟基-6-苯基菲啶和其作为PDE4抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D221/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D221/12(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.3 EP 04005005.6;2004.12.7 EP 04106372.8 |
| 申请(专利权)人 | 奥坦纳医药公司 |
| 发明(设计)人 | B·施密德特;D·弗洛克尔茨;A·哈策尔曼;C·齐特;J·巴西;D·马克斯;H·-P·克利;U·考茨 |
| 地址 | 德国康斯坦茨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-03 PCT/EP2005/050946 |
| 进入国家日期 | 2006.08.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 具有结构式I的化合物， 其中 R1是羟基，1-4C-烷氧基，3-7C-环烷氧基，3-7C-环烷基甲氧基，2，2-二氟乙氧基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷氧基， R2是羟基，1-4C-烷氧基，3-7C-环烷氧基，3-7C-环烷基甲氧基，2，2-二氟乙氧基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷氧基，或其中 R1和R2一起是1-2C-亚烷基二氧基基团，R3是氢或1-4C-烷基，R31是氢或1-4C-烷基， 或，在根据本发明的第一实施方案(实施方案a)中， R4是-O-R41，其中 R41是氢，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，羟基-2-4C-烷基，1-7C-烷基羰基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷基，和 R5是氢或1-4C-烷基， 或，在根据本发明的第二实施方案(实施方案b)中， R4是氢或1-4C-烷基，和 R5是-O-R51，其中 R51是氢，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，羟基-2-4C-烷基，1-7C-烷基羰基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷基， R6是氢，卤素，1-4C-烷基或1-4C-烷氧基， R7是Het1，Het2，Har1，Het3或Har2，其中 Het1视需要被R71取代和是包含1-3个独立地选自氮，氧和硫的杂原子的单环3-至7-元完全饱和杂环环基团，其中 R71是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基， Het2视需要被R72取代和是包含一个氮原子和视需要1-2个独立地选自氮，氧和硫的其它杂原子，和其上键接一个或两个氧代取代基的单环5-至7-元饱和或不饱和杂环环基团，其中 R72是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基， Har1视需要被R73取代和是包含1-4个独立地选自氮，氧和硫的杂原子的单环5-元完全不饱和杂环环基团，其中 R73是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基， Het3视需要被R74取代和是包含一个氮原子和视需要一个选自氮，氧和硫的其它杂原子的单环5-或6-元部分不饱和杂环环基团，其中 R74是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基， Har2视需要被R75和/或R76取代和表示包含1-3个氮原子的单环6-元完全不饱和杂环环基团，其中 R75是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，1-4C-烷基硫代，卤素，羟基，氨基，单-或二1-4C-烷基氨基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基， R76是1-4C-烷氧基，1-4C-烷基硫代，羟基，氨基或单-或二1-4C-烷基氨基， 和这些化合物的盐，N-氧化物和N-氧化物的盐。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有结构式(I)的化合物，其中R1是羟基，1-4C-烷氧基，3-7C-环烷氧基，3-7C-环烷基甲氧基，2，2-二氟乙氧基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷氧基，R2是羟基，1-4C-烷氧基，3-7C-环烷氧基，3-7C-环烷基甲氧基，2，2-二氟乙氧基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷氧基，或其中，R1和R2一起是1-2C-亚烷基二氧基基团，R3是氢或1-4C-烷基，R31是氢或1-4C-烷基或，在根据本发明的第一实施方案(实施方案a)中，R4是-O-R41，其中R41是氢，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，羟基-2-C-烷基，1-7C-烷基羰基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷基，和R5是氢或1-4C-烷基，或，在根据本发明的第二实施方案(实施方案b)中，R4是氢或1-4C-烷基，和R5是-O-R51，其中R51是氢，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，羟基-2-4C-烷基，1-7C-烷基羰基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷基，R6是氢，卤素，1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，R7是Het1，Het2，Hart，Het3或Har2，其中。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/090311 英 |
