| 公开(公告)号 | CN101119988A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN200680005004.2 |
| 申请日期 | 2006.02.15 |
| 专利名称 | 化学化合物 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.16 US 60/653,575;2005.12.1 US 60/742,138 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·拉姆;P·莫尔;王 斌;王 弢;余定伟 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-15 PCT/GB2006/000513 |
| 进入国家日期 | 2007.08.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;黄可峻 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物： 其中： R1和R2独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a是0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基或杂环基；其中R1和R2彼此独立地可以任选在碳上被一个或多个R8取代；并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，那么氮可以任选被选自R9的基团取代； X1、X2和X3独立地是＝N-或＝CR10-； R3和R10独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a是0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基-R11-或杂环基-R12-；其中R3和R10彼此独立地可以任选在碳上被一个或多个R13取代；并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，那么氮可以任选被选自R14的基团取代； R4是氢或任选取代的C1-6烷基；其中所述任选取代基选自一个或多个R15； R5和R6独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a是0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基或杂环基；其中R5和R6彼此独立地可以任选在碳上被一个或多个R16取代；并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，那么氮可以任选被选自R17的基团取代； A是直接键或C1-2亚烷基；其中所述C1-2亚烷基可以任选被一个或多个R18取代； 环C是碳环基或杂环基；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，那么氮可以任选被选自R19的基团取代； R7选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a是0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基或杂环基；其中R7可以任选在碳上被一个或多个R20取代；并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，那么氮可以任选被选自R21的基团取代； n是0、1、2或3；其中R7的值可以相同或不同； R8、R13、R15、R16、R18和R20独立地选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a是0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基-R22-或杂环基-R23-；其中R8、R13、R15、R16、R18和R20彼此独立地可以任选在碳上被一个或多个R24取代；并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，那么氮可以任选被选自R25的基团取代； R9、R14、R17、R19、R21和R25独立地选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基；其中R9、R14、R17、R19、R21和R25彼此独立地可以任选在碳上被一个或多个R26取代； R24和R26独立地选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a是0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基或杂环基；其中R24和R26彼此独立地可以任选在碳上被一个或多个R27取代；并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，那么氮可以任选被选自R28的基团取代； R11、R12、R22和R23独立地选自直接键、-O-、-N(R29)-、-C(O)-、-N(R30)C(O)-、-C(O)N(R31)-、-S(O)s-、-SO2N(R32)-或-N(R33)SO2-； 其中R29、R30、R31、R32和R33独立地选自氢或C1-6烷基 |
| 摘要 | 本发明涉及具有式(I)的新的化合物；并且涉及其药物组合物及其使用方法。这些新的化合物提供癌症的治疗方法。 |
| 国际公布 | 2006-08-24 WO2006/087530 英 |
