| 公开(公告)号 | CN1301994C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN01820475.9 |
| 申请日期 | 2001.12.10 |
| 专利名称 | 作为C型肝炎病毒NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的二芳基肽 |
| 主分类号 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/12(2006.01)I;C07K14/81(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.12 US 60/254,869 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | Z·朱;Z·-Y·孙;S·文卡特拉曼;F·G·约罗格;A·阿拉萨潘;B·A·马尔科姆;V·M·吉里亚拉布汉;R·G·洛维;K·X·陈 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-10 PCT/US2001/047383 |
| 进入国家日期 | 2003.06.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝;孟凡宏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 化合物，包括该化合物的对映异构体、立体异构体、旋转异构体或互变异构体，和其药学上可接受的盐或溶剂化物，该化合物具有式I所示一般结构： 式I 其中： W为C＝O； -Y-X-Q-A-为-烷基-苯基-O-C3H7-O-； U为N； M和J不存在； L为CH； E为CH； G为CH2； p为0至6的数； P1a、P1b、P1′和P3独立地选自： H、C1-10直链或支链烷基、或C3-8环烷基； 其中所述烷基、环烷基部分可任选地被R″取代； R″为羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳硫基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、羧基、烷氧基羰基、甲酰氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基或硝基基团，条件是烷基、烷氧基和芳基还可任选地被独立地选自R″的基团所取代； Z为NH； Ar1和Ar2独立地选自苯基；2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基或其相应的N-氧化物；2-噻吩基；3-噻吩基；2-呋喃基；3-呋喃基；2-吡咯基；3-吡咯基；2-咪唑基；3(4)咪唑基；3-(1，2，4-三唑基)；5-四唑基；2-噻唑基；4-噻唑基；2-唑基；或4-唑基；二者中的任一个或二者都可任选地被R1取代； R1为H、卤素、氰基、硝基、CF3、Si(烷基)3、直链或支链的低级烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳氧基、烷氧基羰基氧基、(烷基氨基)羰基氧基、巯基、烷硫基、芳硫基、烷基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、烷基羰基、芳基羰基、羧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、烷氨基羰基、芳氨基羰基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰胺、芳基磺酰胺、烷氧羰基氨基、烷基脲基、或芳基脲基； P4为H；和 R2为H或烷氧基羰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为C型肝炎病毒NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的某些二芳基酰胺化合物。特别优选的化合物具有式(I)结构。 |
| 国际公布 | 2002-06-20 WO2002/048172 英 |
