| 公开(公告)号 | CN1859907A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480028600.3 |
| 申请日期 | 2004.09.30 |
| 专利名称 | 作为黑素浓集激素受体的选择性拮抗剂用于治疗肥胖症和相关病症的氨基苯并咪唑类 |
| 主分类号 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4184(2006.01)I;C07D235/30(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.2 US 60/508,027 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | T·K·萨斯库马;D·A·伯内特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-30 PCT/US2004/032494 |
| 进入国家日期 | 2006.03.31 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 由结构式I表示的化合物或其可药用盐或溶剂化物： 式I 其中中的虚线表示 (i)可能存在或不存在的任选的键，并且如果存在，与其邻接的单键一起形成双键，或 (ii)-C(R5R8)-、-C(R5R8)-C(R5R8)-或-C(R11R12)-； m为1、2、3或4； n为0、1或2； p为0、1或2； Ar为芳基、杂芳基、R4取代的芳基或R4取代的杂芳基； Z为-NR5R6、-NR5C(O)R3、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)NR5R6、-NR5C(O)OR3、-NR5S(O2)R3、-S(O2)NR5R6、-S(O2)R3、-C(O)R3、-C(O)OR6、-OH、烷氧基、或 R1为1到4个部分，每个R1独立地选自氢、-OH、卤素、烷基、烷氧基、-OCF3、-CF3或-CN，或环烷基环的相邻碳原子上的两个R1部分可连接在一起形成亚甲二氧基或亚乙二氧基； R2为氢、烷基、R10取代的烷基、环烷基、R10取代的环烷基、芳烷基、杂环基、-C(O)R3、-S(O2)R3或-C(O)NR5R6； R3为烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、R4取代的芳烷基、R4取代的芳基或R4取代的杂芳基； R4为1到5个部分，每个R4独立地选自氢、杂环基、R9取代的杂环基、杂环基烷基、R9取代的杂环基烷基、-OH、烷氧基、-OCF3、-CN、烷基、卤素、-NR5R6、-NR5C(O)R7、-C(O)NR5R6、-NR5S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-S(O2)R7、-COR7、-C(O)OR5、-CF3、-(亚烷基)NR5R6、-(亚烷基)NR6C(O)R7、-(亚烷基)NR6S(O2)R7、-(亚烷基)、-NR5C(O)NR5R6、-(亚烷基)NR5C(O)OR7、CHO、-C＝(NOR5)和 R5为氢或烷基； R6为氢、烷基、芳基、芳烷基或杂芳基； R7为烷基、芳基、芳烷基或杂芳基； R8为氢或烷基； R9为烷基、-OH或羟烷基； R10为烷氧基、卤素、-C(O)NR5R6、-C(O)OR6、-NR5R6或-OH； R11为氢或卤素；和 R12为氢或卤素。 |
| 摘要 | 本发明公开了式I化合物，其中Ar、Z、m、n、p、R1和R8如说明书中的定义，所述化合物为黑素浓集激素(MCH)的新型拮抗剂，以及公开了制备这种化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包括所述MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖症、代谢紊乱、进食失调如进食过量、和糖尿病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-04-21 WO2005/034947 英 |
