| 公开(公告)号 | CN1918172A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480041927.4 |
| 申请日期 | 2004.12.21 |
| 专利名称 | 利福霉素类似物及其用途 |
| 主分类号 | C07D498/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/14(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;A61K31/542(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 US 60/532,237 |
| 申请(专利权)人 | 活跃生物工艺学公司 |
| 发明(设计)人 | J·H·范杜泽尔;A·F·麦克利斯;W·B·盖斯;D·G·施塔福德;J·拉克;X·Y·于;J·M·西德莱基;Y·杨 |
| 地址 | 美国麻萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-21 PCT/US2004/043093 |
| 进入国家日期 | 2006.08.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李炳爱 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中 (a)A是H、OH、O-(C1-6烷基)、O-(C1-4烷芳基)、O-(C6-12芳基)、O-(C1-9杂芳基)或O-(C1-4烷杂芳基)； W是O、S或NR1，其中R1是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷杂芳基； X是H或COR2，其中R2是可被1-5个OH基团取代的C1-6烷基、可被1-4个OH基团取代的O-(C3-7烷基)、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基，其中每个烷基碳与至多1个氧原子键合； Y是H、卤素或ORY3，其中RY3是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基； Z是H、卤素或ORZ3，其中RZ3是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基；且 R4具有下式： 其中，当m和n各自是1时： R5和R6各自是H，或R5和R6一起是＝O； R7和R10一起形成单键或C1-3键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，R7和R12一起形成单键或C1-2键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，R7和R14一起形成单键或C1键合，或R7和R16一起形成单键或C1键合，其中R23是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基、COR24b、CO2R24a，CONR24aR24b、CSR24b、COSR24a、CSOR24a、CSNR24aR24b、SO2R24a或SO2NR24aR24b，其中R24a是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基，R24b是H、C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基，或R24a和R24b一起形成C2-6键合，其任选包含非连位的O； R8是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基，R8和R12一起形成单键，或R8和R9一起是＝O或＝N-OR18，其中R18是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷杂芳基； R9是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基，或R9和R8一起是＝O或＝N-OR18，其中R18如前定义； R10是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基，R10和R7一起形成单键或C1-3键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，R10和R1一起是＝O，R10和R16一起形成C1-2烷基键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，或R10和R17一起形成C1-3烷基键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，其中R23如前定义； R11是H，或R11和R10一起是＝O； R12是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基，R12和R7一起形成单键或C1-2键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，R12和R8一起形成单键，或R12和R16一起形成C2-4烷基键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，其中R23如前定义； R13是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷杂芳基； R14是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基，或R14和R7一起形成单键或C1键合； R15是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷杂芳基； R16是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-12芳基、C1-9杂芳基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基，R16和R7一起形成键或C1烷基键合、R16和R12一起形成C2-4烷基键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，或R16和R10一起形成C1-2烷基键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，其中R23如前定义；且 R17是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷杂芳基、COR19、CO2R19、CONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2R19或SO2NHR19，其中R19是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基，或R17和R10一起形成C1-3烷基键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，其中R23如前定义， 且 当m是0且n是1时： R7和R10一起形成单键或C1-4键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，R7和R12一起形成单键或C1-3键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，或R7和R14一起形成单键或C1-2键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，其中R23如前定义； R8和R9各自是H； R10是H或R10和R7一起形成单键或C1-4键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，其中R23如前定义； R11是H； R12是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基，R12和R7一起形成单键或C1-3键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，R12和R13一起形成-CH2CH2-键合，或R12和R16一起形成C2-4烷基键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，其中R23如前定义； R13是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基，或R13和R12一起形成-CH2CH2-键合； R14是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基，或R14和R7一起形成单键或C1-2键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，其中R23是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基、COR24、CO2R24、CONHR24、CSR24、COSR24、CSOR24、CSNHR24、SO2R24或SO2NHR24，其中R24是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基； R15是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷杂芳基； R16是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-12芳基、C1-9杂芳基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基，或R16和R12一起形成C2-4烷基键合，其任选包含非连位的O、S或N(R23)，其中R23如前定义；且 R17是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基、COR19、CO2R19、CONHR19、CSR19、COSR19、CSOR19、CSNHR19、SO2R19或SO2NHR19，其中R19是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基， |
| 摘要 | 本发明的特征在于可用作治疗或预防多种微生物感染的治疗剂的利福霉素类似物。在一种形式中，所述类似物在25-位被乙酰化，即利福霉素。在另一种形式中，所述类似物在25-位被脱乙酰化。在另外的其它形式中，苯并嗪利福霉素、苯并噻嗪利福霉素和苯并二嗪利福霉素类似物在苯环的不同位置被衍生化，包括3′-羟基类似物、4′-和/或6′卤代和/或烷氧基类似物，以及加入环胺部分的多种5′-取代基。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/062882 英 |
