| 公开(公告)号 | CN1206219C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申请(专利)号 | CN99814539.4 |
| 申请日期 | 1999.12.17 |
| 专利名称 | 作为趋化因子受体活性调节剂的N-脲基烷基-哌啶化合物 |
| 主分类号 | C07D211/32 |
| 分类号 | C07D211/32;C07D211/52;C07D211/58;C07D211/62;C07D211/66;C07D211/76;C07D221/20;C07D401/04;A61K31/445;A61P11/06;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.12.18 US 60/112,717;1999.10.22 US 60/161,221 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布药品公司 |
| 发明(设计)人 | S·S·科;G·V·德卢卡;;J·V·敦茨亚;U·T·金;;J·B·桑特拉三世;D·A·瓦克尔 |
| 地址 | 美国特拉华州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1999/030334 1999.12.17 |
| 进入国家日期 | 2001.06.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王其灏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物或其立体异构体或可药用盐：其中：J和K表示CH2；L为CHR5；E表示：环A为C3-6单环碳环残基，条件是该C3-6单环碳环残基不是苯基；R3选自被0-5个R15取代的(CR3′R3″)r-C3-10碳环残基和被0-3个R15取代、并且含有1-4个选自N、O和S的杂原子的(CR3′R3″)r-5-10元杂环体系；R3′和R3″在每种情况下分别选自H和C1-6烷基；R5为被0-3个R16取代的CH2苯基；R7为H；R8为H；R14在每种情况下分别选自C1-6烷基，C2-8链烯基，C2-8炔基，(CH2)rC3-6环烷基，Cl，Br，I，F，NO2，CN，(CHR′)rNR14aR14a′，(CHR′)rOH，(CHR′)rO(CHR′)rR14d，(CHR′)rSH，(CHR′)rC(O)H，(CHR′)rS(CHR′)rR14d，(CHR′)rC(O)OH，(CHR′)rC(O)(CHR′)rR14b，(CHR′)rC(O)NR14aR14a′，(CHR′)rNR14fC(O)(CHR′)rR14b，(CHR′)rC(O)O(CHR′)rR14d，(CHR′)rOC(O)(CHR′)rR14b，(CHR′)rC(＝NR14f)NR14aR14a′，(CHR′)rNHC(＝NR14f)NR14fR14f，(CHR′)rS(O)p(CHR′)rR14b，(CHR′)rS(O)2NR14aR14a′，(CHR′)rNR14fS(O)2(CHR′)rR14b，C1-6卤代烷基，被0-3个R′取代的C2-8链烯基和被0-3个R′取代的C2-8炔基，R′在每种情况下分别选自H，C1-6烷基，C2-8链烯基，C2-8炔基和(CH2)r-C3-6环烷基；R14a和R14a′在每种情况下分别选自H，C1-6烷基，C2-8链烯基和C2-8炔基；R14b在每种情况下分别选自C1-6烷基，C2-8链烯基和C2-8炔基；R14d在每种情况下分别选自C2-8链烯基，C2-8炔基和被0-3个R14e取代的C1-6烷基；R14e在每种情况下分别选自C1-6烷基，C2-8链烯基，C2-8炔基，(CH2)rC3-6环烷基，Cl，F，Br，I，CN，NO2，(CF2)rCF3，(CH2)rOC1-5烷基，OH，SH，(CH2)rSC1-5烷基和(CH2)rNR14fR14f；R14f在每种情况下分别选自H，C1-6烷基和C3-6环烷基；R15在每种情况下分别选自C1-6烷基，C2-8链烯基，C2-8炔基，(CH2)rC3-6环烷基，Cl，Br，I，F，NO2，CN，(CHR′)rNR15aR15a′，(CHR′)rOH，(CHR′)rO(CHR′)rR15d，(CHR′)rSH，(CHR′)rC(O)H，(CHR′)rS(CHR′)rR15d，(CHR′)rC(O)OH，(CHR′)rC(O)(CHR′)rR15b，(CHR′)rC(O)NR15aR15a′，(CHR′)rNR15fC(O)(CHR′)rR15b，(CHR′)rC(O)O(CHR′)rR15d，(CHR′)rOC(O)(CHR′)rR15b，(CHR′)rC(＝NR15f)NR15aR15a′，(CHR′)rNHC(＝NR15f)NR15fR15f，(CHR′)rS(O)p(CHR′)rR15b，(CHR′)rS(O)2NR15aR15a′，(CHR′)rNR15fS(O)2(CHR′)rR15b，C1-6卤代烷基，被0-3个R′取代的C2-8链烯基，被0-3个R′取代的C2-8炔基，被0-3个R15e取代的(CHR′)r苯基，和被0-2个R15e取代、并且含有1-4个选自N、O和S的杂原子的(CH2)r-5-10元杂环体系；R15a和R15a′在每种情况下分别选自H，C1-6烷基，C2-8链烯基和C2-8炔基；R15b在每种情况下分别选自C1-6烷基，C2-8链烯基和C2-8炔基；R15d在每种情况下分别选自C2-8链烯基，C2-8炔基和被O-3个R15e取代的C1-6烷基；R15e在每种情况下分别选自C1-6烷基，C2-8链烯基，C2-8炔基，(CH2)rC3-6环烷基，Cl，F，Br，I，CN，NO2，(CF2)rCF3，(CH2)rOC1-5烷基，OH，SH，(CH2)rSC1-5烷基和(CH2)rNR15fR15f；R15f在每种情况下分别选自H，C1-6烷基和C3-6环烷基；R16在每种情况下分别选自C1-6烷基，C2-8链烯基，C2-8炔基，Cl，Br，I，F，NO2，CN，(CHR′)rNR16aR16a′，(CHR′)rOH，(CHR′)rO(CHR′)rR16d，(CHR′)rSH，(CHR′)rC(O)H，(CHR′)rS(CHR′)rR16d，(CHR′)rC(O)OH，(CHR′)rC(O)(CHR′)rR16b，(CHR′)rC(O)NR16aR16a′，(CHR′)rNR16fC(O)(CHR′)rR16b，(CHR′)rC(O)O(CHR′)rR16d，(CHR′)rOC(O)(CHR′)rR16b，(CHR′)rC(＝NR16f)NR16aR16a′，(CHR′)rNHC(＝NR16f)NR16fR16f，(CHR′)rS(O)p(CHR′)rR16b，(CHR′)rS(O)2NR16aR16a′，(CHR′)rNR16fS(O)2(CHR′)rR16b，C1-6卤代烷基，被0-3个R′取代的C2-8链烯基和被0-3个R′取代的C2-8炔基；R16a和R16a′在每种情况下分别选自H，C1-6烷基，C2-8链烯基和C2-8炔基；R16b在每种情况下分别选自C1-6烷基，C2-8链烯基和C2-8炔基；R16d在每种情况下分别选自C2-8链烯基，C2-8炔基和被0-3个R16e取代的C1-6烷基；R16e在每种情况下分别选自C1-6烷基，C2-8链烯基，C2-8炔基，(CH2)rC3-6环烷基，Cl，F，Br，I，CN，NO2，(CF2)rCF3，(CH2)rOC1-5烷基，OH，SH，(CH2)rSC1-5烷基和(CH2)rNR16fR16f；R16f在每种情况下分别选自H，C1-6烷基和C3-6环烷基；g选自0，1，2，3和4；r选自0，1，2，3，4和5；和p选自0，1和2。 |
| 摘要 | 本申请描述了可用于预防气喘及其它变应性疾病的式(I)CCR3调节剂或其可药用盐形式。 |
| 国际公布 | WO2000/035452 英 2000.6.22 |
