| 公开(公告)号 | CN1918114A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480041939.7 |
| 申请日期 | 2004.12.21 |
| 专利名称 | 作为选择性D1多巴胺受体拮抗剂用于治疗肥胖和CNS障碍的取代的N-芳基脒 |
| 主分类号 | C07C257/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07C257/14(2006.01)I;C07C257/18(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 US 60/532,241 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | D·A·伯尼特;吴文连;M·S·多马尔斯基;M·A·卡普伦;R·斯普林;J·E·拉乔维茨 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-21 PCT/US2004/042934 |
| 进入国家日期 | 2006.08.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有结构式I的化合物 式I 或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中 A是任选被1至4个可以相同或不同的部分取代的亚芳基或杂亚芳基，每个部分独立地选自卤素、烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、环烷基、-CF3、-CN、-OCF3、-OR11、-(CR4R5)POR11、-NR5R6、-(CR4R5)PNR5R6、-C(O2)R11、-C(O)R11、-C(O)NR5R6、-SR11、-S(O2)R11、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6； m是0或1； p是1至4； R1是独立选自氢、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、卤素、羟基、烷氧基、-NR5R6、-SR11、-CF3、-OCF3、-CN、-NO2和烷基的1至5个部分，或两个相邻的R1部分可连接形成 R2是独立选自氢、卤素、杂芳基、杂芳烷基、杂环烷基、羟基、烷氧基、-NR3R4、-OCF3、-CF3、-NO2、-CN、酰基、烷基、R8-取代的烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基烷基，的1至5个部分， 其中n是1至3，或两个相邻的R2部分可连接形成 其中对于R2的每个所述杂芳烷基、杂环基烷基、芳基或杂芳基可任选被1至4个可以相同或不同的部分取代，每部分独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、亚烷基、芳烷基、-C(O)H、-C(O)OH、-C(R4)＝NOR11、-CF3、-CN、-OCF3、-OR11、-(CR4R5)POR11、-NR5R6、-(CR4R5)PNR5R6、-C(O2)R11、-C(O)R11、-C(O)NR5R6、-SR11、-S(O2)R11、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6； R3是氢、烷基、-C(O)R11、SO2R11、-C(O)烷氧基、芳基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳烷基或芳烷基，其中对于R3的每个所述烷基、芳基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳烷基或芳烷基可任选被1至4个可以相同或不同的部分取代，每个部分独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、-CF3、-CN、-OCF3、-OR11、-(CR4R5)POR11、-NR5R6、-(CR4R5)PNR5R6、-C(O2)R11、-C(O)R11、-C(O)NR5R6、-SR11、-S(O2)R11、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6； R4是氢或烷基； R5是氢、烷基或芳基，其中对于R5的每个所述烷基或芳基可未被取代或被1至4个可以相同或不同的部分取代，每部分独立选自-CN、-NO2、卤素、乙烯基、烷氧基、-OCF3、烷氧基烷基、-C(O)OH、-C(O)O-烷基、-CF3和烷基； R6是氢、烷基或芳基，其中对于R6的每个所述烷基或芳基可未被取代或被1至4个可以相同或不同的部分取代，每部分独立选自-CN、-NO2、卤素、乙烯基、烷氧基、-OCF3、烷氧基烷基、-C(O)OH、-C(O)O-烷基、-CF3和烷基； R7选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、-CF3、-OCF3、芳烷基和杂芳烷基，其中对于R7的每个所述烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基可未被取代或被1至4个可以相同或不同的部分取代，每部分独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、-CF3、-OCF3、-CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10； R8是烷基、芳基、杂芳基、-NR3R4、 R9是氢、烷基、-C(O)R11、-SO2R11、芳基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂环基、杂芳烷基或芳烷基，其中对于R9的每个所述芳基、环烷基、环烷基烷基、杂芳烷基或芳烷基可未被取代或被1至4个可以相同或不同的部分取代，每部分独立选自-CN、-NO2、卤素、乙烯基、烷氧基、-OCF3、烷氧基烷基、-C(O)OH、-C(O)O-烷基、-CF3和烷基； R10是氢、烷基或芳基，其中对于R10的每个所述烷基或芳基可未被取代或被1至4个可以相同或不同的部分取代，每部分独立选自-CN、-NO2、卤素、乙烯基、烷氧基、-OCF3、烷氧基烷基、-C(O)OH、-C(O)O-烷基、-CF3和烷基；且 R11是烷基或芳基，其中对于R11的每个所述烷基或芳基可未被取代或被1至4个可以相同或不同的部分取代，每部分独立选自-CN、-NO2、卤素、乙烯基、烷氧基、-OCF3、烷氧基烷基、-C(O)OH、-C(O)O-烷基、-CF3和烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供为新的D1受体拮抗剂的化合物以及制备这样的化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明提供包含这样的D1受体拮抗剂的药用组合物以及用它们治疗CNS障碍、肥胖症、代谢障碍、进食障碍(例如饮食过多)和糖尿病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063697 英 |
