| 公开(公告)号 | CN1914195A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580004041.7 |
| 申请日期 | 2005.01.24 |
| 专利名称 | 取代的喹啉化合物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.4 US 60/541,678;2004.12.6 US 60/633,763 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | P·贝尔蒂内托;M·A·库蒂里耶;E·S·哈曼纳卡;M·D·尤因;R·P·小罗宾逊;D·L·蒂克纳 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-24 PCT/IB2005/000167 |
| 进入国家日期 | 2006.08.04 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物、其药学上可接受的盐，或者所述化合物或所述盐的前药 其中： R1是式R1a或R1b的基团 并且与式(I)的喹啉基团的2或3位连接； m是0至2的整数； n是0至4的整数； p是0至5的整数； q是0至3的整数； r是键或1至3的整数； X是-N-或C(Ra)-，其中Ra是H或R9； X1是-N-或-C(Rb)-，其中Rb是H或R7； R2、R7、R8和R9各自独立地选自卤素、-OH、-CN、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-、具有2至4个碳原子的烷氧基烷基、卤素-取代的(C1-C4)烷基-、卤素-取代的(C1-C4)烷氧基-、(C1-C4)烷硫基-羟基(C1-C4)烷基-、苄基氧基-、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、-C(O)N(Rc)(R11)、-N(R11)C(O)R12、-N(R11)CO2R12、-N(R11)S(O)sR12、-C(O)R12、-CO2R12、-OC(O)R12、-SO2N(Rc)(R11)和-S(O)vR12； 各Rc独立地是H或(C1-C4)烷基； s是整数1或2； v是0至2的整数； R3和R4各自是H或与它们所连接的碳原子结合在一起形成羰基基团； R5和R10各自独立地选自H、(C1-C4)烷基、卤素-取代的(C1-C4)烷基、(C3-C7)环烷基、-C(O)R12、具有2至4个碳原子的烷氧基烷基、具有2至4个碳原子的烷硫基烷基-和-SO2R12； R6是(C1-C10)烷基，它任选被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、-OH和-CN，或 R6是吡啶基、苯基或苯基(C1-C6)烷基-，其中吡啶基和苯基和苯基烷基基团的苯基部分任选被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自(C1-C4)烷基、卤素-取代的(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-、卤素-取代的(C1-C4)烷氧基-、卤素、-OH和-CN，或 R6是(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、-CH2N(Rc)(R13)、-C(O)N(R14)(R15)、-CO2R20或-CH2-W-Y，其中W是-O-或-S-；并且 Y选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基-、苯基和苯基(C1-C6)烷基-，其中(C1-C8)烷基基团任选被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、氧代基、-OH、-CN、-CF3、-OCF3、-OR12、-C(O)R12、-C(O)OR12、-OC(O)R12、-N(R11)C(O)R12和-C(O)N(Rc)(R11)；(C3-C7)环烷基和环烷基烷基基团的环烷基部分任选被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、氧代基、(C1-C6)烷基、-OH、-CN、-CF3、-OCF3、-C(O)OR12和-OR12；并且苯基和苯基烷基基团的苯基部分任选被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、(C1-C6)烷基、-OH、-CN、-CF3、-OCF3、-C(O)OR12和-OR12； 各R11独立地选自H、(C1-C4)烷基、卤素-取代的(C1-C4)烷基、(C3-C7)环烷基、具有3至5个碳原子的(C1-C3)烷氧基(C2-C4)烷基-和具有3至5个碳原子的(C1-C3)烷硫基(C2-C4)烷基-； 各R12独立地是(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基，其中(C1-C4)烷基任选被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自(C1-C4)烷氧基-、卤素、-OH、-CN、-CF3和-OCF3； R13选自(C3-C6)烷基、苯基甲基-、-C(O)R16和-S(O)2R16； R14选自H、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基-、苯基和苯基(C1-C6)烷基-，其中(C1-C6)烷基基团任选被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、氧代基、-OH、-CN、-CF3、-OCF3、-OR12、-C(O)R12、-CO2R12、-OC(O)R12、-N(R11)C(O)R12和-C(O)N(Rc)(R11)；(C3-C7)环烷基和环烷基烷基基团的环烷基部分任选被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、氧代基、(C1-C6)烷基、-OH、-CN、-CF3、-OCF3和-OR12；并且苯基和苯基烷基基团的苯基部分任选被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-、-OH、-CN、-CF3、-OCF3和-OR12； R15选自H、(C1-C8)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基、苯基、苯基(C1-C6)烷基-、吡啶基、吡啶基(C1-C6)烷基-、-C(O)R12和-SO2R12，其中(C1-C8)烷基基团任选被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、氧代基、-OH、-CN、-CF3、-OCF3、-OR12、-C(O)R12、-C(O)OH、-C(O)OCH2C6H5、-C(O)OCH2C(O)N(Rc)(R11)、-C(O)OR12、-OC(O)R12、-N(R12)C(O)R12和-C(O)N(Rc)(R11)；并且苯基和苯基烷基基团的苯基部分任选被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-、-OH、-CN、-CF3、-OCF3、-OR12、-C(O)OH、-C(O)OCH2C6H5和-C(O)OR12；或者 R15是-(CH2)tN(R17)(R18，其中t是2至4的整数并且R17和R18与它们连接的氮原子结合在一起形成含有3至6个环原子的杂环，其中含有5或6个环原子的环任选被氧代基取代并且任选包括另外的杂原子部分，它选自-O-、-S-和-N(R19)-；或者 R14和R15与它们连接的氮原子结合在一起形成含有3至6个环原子的杂环，其中含有5或6个环原子的环任选被氧代基取代并且任选包括另外的杂原子部分，它选自-O-、-S-和-N(R19)-； R19是H、(C1-C6)烷基或卤素取代的(C1-C6)烷基； R16是(C1-C6)烷基、苯基或苯基(C1-C4)烷基-，其中(C1-C6)烷基基团任选被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、-CN、(C1-C4)烷氧基-和(C1-C4)烷硫基，并且苯基和苯基烷基基团的苯基部分任选被1至3个取代 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的MTP/Apo-B分泌抑制剂。其中R1-R7、X1、m和n如在说明书中所定义，以及涉及包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的方法。本发明的化合物适用于治疗肥胖和有关的疾病、状况和障碍。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080373 英 |
