| 公开(公告)号 | CN1914208A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480041340.3 |
| 申请日期 | 2004.12.17 |
| 专利名称 | 取代的8′-嘧啶基-二氢螺-[环烷基胺]-嘧啶并[1,2-a]嘧啶-6-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.19 EP 03293236.0 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特;三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | N·切列兹;A·洛切德;M·沙迪;F·斯洛温斯基;P·雅齐 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-17 PCT/EP2004/014846 |
| 进入国家日期 | 2006.08.03 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 通式(I)代表的二氢螺-[环烷基胺]-嘧啶酮衍生物或其盐、其溶剂化物或其水合物： 其中： X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1-2烷基和一个氢原子； Y代表键、羰基、亚甲基，所述亚甲基任选地被一个或两个选自以下的基团取代：C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基或氨基； R1代表2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环，该环任选地被C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素原子取代； R2代表苯环或萘环；这些环任选地被1-4个选自以下的取代基取代：C1-6烷基、亚甲基二氧基、卤素原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5单烷基氨基或C2-10二烷基氨基； R3代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子； R4代表氢原子、C1-4烷氧基羰基、C3-6环烷基羰基、苯甲酰基、C1-6烷基，这些基团任选地被1-4个选自卤素原子、羟基或C1-4烷氧基的取代基取代； o和m代表1至2； n代表0-3， p代表0-2，以及 q代表0-2。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种通式(I)所示的二氢螺-[环烷基胺]-嘧啶酮衍生物或其盐：式(I)中，X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1-2烷基以及一个氢原子；Y代表键、羰基、可任意取代的亚甲基；R1代表2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环，该环可被任选地取代；R2代表苯环或萘环，这些环可被任选地取代；R3代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子；R4代表氢原子、C1-4烷氧基羰基、C3-6环烷基羰基、苯甲酰基、C1-6烷基，这些基团可被任选地取代；o和m代表1至2；n代表0-3，p代表0-2，q代表0-2。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗由GSK3β的不正常活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病。 |
| 国际公布 | 2005-06-30 WO2005/058908 英 |
