| 公开(公告)号 | CN1890217A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480036261.3 |
| 申请日期 | 2004.12.06 |
| 专利名称 | 作为载脂蛋白B抑制剂的N-芳基哌啶取代的联苯基甲酰胺 |
| 主分类号 | C07D211/60(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/60(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.9 EP 03104601.4 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·米尔佩尔;M·维耶勒沃耶;J·T·M·林德斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-06 PCT/EP2004/053280 |
| 进入国家日期 | 2006.06.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种下式(I)的化合物、其N-氧化物、药物可接受的酸加成盐和立体化学异构体： 其中 R1为氢、C1-4烷基、卤素或多卤代C1-4烷基； R2为氢、C1-4烷基、卤素或多卤代C1-4烷基； R3为氢或C1-4烷基； R4为氢、C1-4烷基或卤素； n为整数0或1； X1为碳，X2为碳；或者X1为氮，X2为碳；或者X1为碳，X2为氮； X3为碳或氮； Y为O或NR6，其中R6为氢或C1-4烷基； R5为下式基团： 其中 m为整数0、1或2； Z为O或NH； R7为氢；C1-6烷基；被羟基、氨基、单(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、芳基或杂芳基取代的C1-6烷基；C1-4烷基-O-C1-4烷基；C1-4烷基-S-C1-4烷基；或者芳基； R8为氢或C1-6烷基； R9为氢、C1-4烷基、芳基1、或芳基1取代的C1-4烷基； 或者当Y为NR6时，R5和R6可以与它们所连接的氮原子一起构成被C1-4烷氧基羰基取代并且任选被羟基进一步取代的吡咯烷基；或者构成被C1-4烷氧基羰基取代的哌啶基； 芳基为苯基；被1-3个分别独立选自以下的取代基取代的苯基：C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-4烷氧基羰基、三氟甲基或三氟甲氧基；或者苯并[1，3]二氧杂环戊烯基； 芳基1为苯基；被1-3个分别独立选自以下的取代基取代的苯基：C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰基、C1-4烷氧基羰基、三氟甲基或三氟甲氧基； 杂芳基为咪唑基、噻唑基、吲哚基或吡啶基。 |
| 摘要 | 式(I)的N-芳基哌啶取代的联苯基甲酰胺化合物、该类化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物作为药物在治疗高脂血症、肥胖症和Ⅱ型糖尿病中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-06-30 WO2005/058824 英 |
