| 公开(公告)号 | CN1665503A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815742.X |
| 申请日期 | 2003.07.02 |
| 专利名称 | 杂芳烃甲酰胺作为多巴胺-D3配体用于治疗中枢神经系统疾病的用途 |
| 主分类号 | A61K31/496 |
| 分类号 | A61K31/496;A61P25/00;C07D333/70;C07D307/85;C07D345/00;C07D209/42;C07F17/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.4 DE 10230062.3;2002.7.10 DE 10232020.9 |
| 申请(专利权)人 | 施瓦茨制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·格梅纳;H·许布纳;K·施罗特尔 |
| 地址 | 德国蒙海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/007060 2003.7.2 |
| 进入国家日期 | 2005.01.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 卢新华;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式(I)的化合物和该化合物的药物可接受的盐其中：-n＝1-4，和-R＝氢、烷基或卤素，和(a)X＝S或O：(i)如果R1是羟基，烷氧基，链烯基，炔基，芳基，酰基，烷氧基羰基或氰基，则R2和R3分别彼此独立地选自氢，羟基，烷氧基，烷基，链烯基，炔基，芳基，卤素，三氟甲基，酰基，烷氧基羰基和氰基，(ii)如果R1是氢，烷基，卤素或三氟甲基，则R2选自羟基，链烯基，炔基，芳基，酰基，烷氧基羰基和氰基，R3选自氢，羟基，烷氧基，烷基，链烯基，炔基，芳基，卤素，三氟甲基，酰基，烷氧基羰基和氰基，或(b)X＝NH：R1选自氢，羟基，烷基，烷氧基，链烯基，炔基，芳基，三氟甲基，酰基，烷氧基羰基，卤素和氰基，且R2和R3分别彼此独立地选自氢，羟基，烷氧基，烷基，链烯基，炔基，芳基，卤素，三氟甲基，酰基，烷氧基羰基和氰基，前提是所述化合物不是N-4-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)丁基-2-吲哚基甲酰胺，或(c)X＝Te：R1选自氢，羟基，烷基，烷氧基，链烯基，炔基，芳基，卤素，三氟甲基，酰基，烷氧基羰基和氰基，且R2和R3分别彼此独立地选自氢，羟基，烷氧基，烷基，链烯基，炔基，芳基，卤素，三氟甲基，酰基，烷氧基羰基和氰基，其中基团烷基、链烯基、炔基和芳可视需要相互独立地被取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及神经受体活性的具有通式(I)的N-4-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)丁基-2-吲哚基甲酰胺并涉及结构类似的具有通式(II)的2-二茂铁基化合物及其用于治疗CNS疾病，例如精神分裂症，各种形式的忧郁症，神经变性紊乱，性功能紊乱，可卡因、鸦片和烟碱成瘾，以及青光眼，认知紊乱，多动腿综合症，活动亢进综合症(ADHS)，高催乳素血症，高泌乳素瘤，与帕金森氏疾病有关的运动病症，治疗L-DOPA-和安定药诱导的运动疾病，例如静坐不能，战栗，张力障碍和运动障碍，其中取代基定义如说明书。 |
| 国际公布 | WO2004/004729 德 2004.1.15 |
