| 公开(公告)号 | CN1906190A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200580001563.1 |
| 申请日期 | 2005.01.12 |
| 专利名称 | 选择性激酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.12 AU 2004900103 |
| 申请(专利权)人 | 西托匹亚研究有限公司 |
| 发明(设计)人 | 米歇尔·林尼·斯泰尔斯;曾 军;赫伯特·鲁道夫·特罗伊特莱因;安德鲁·弗雷德里克·威尔克斯;马塞尔·罗伯特·克林;部先永;克里斯托弗·约翰·伯恩斯 |
| 地址 | 澳大利亚维多利亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-12 PCT/AU2005/000022 |
| 进入国家日期 | 2006.06.06 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 通式I的化合物或其药学可接受的前药、盐、水合物、溶剂合物、晶形或非对映体， 其中： X1、X2、X3、X4各自是碳，其中一个被Z取代，而其余独立地被Y取代；或者X1、X2、X3、X4之一是N，而其余是碳，其中一个碳被Z取代，而其余独立地被Y取代； A是选自如下的环： 其中D选自H、C1-4烷基、卤素、氨基； Q是键、卤素、C1-4烷基、O、S、SO、SO2、CO、CS； W是： (i)NR1R2，其中R1和R2独立地是H、C1-4烷基、C1-4烷基CF3、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基、C3-8环烷基、C2-6烯基、环杂烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基环杂烷基，或者R1与R2连接形成任选取代的任选含有选自O、S、NR3的原子的3-8元环；且R3选自H、C1-4烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基、COR4，其中R4选自H、C1-4烷基、芳基、杂芳基； 或者 (ii)H、C1-4烷基、芳基、杂芳基、C3-8环烷基、环杂烷基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基、C3-8环烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基环杂烷基； Y是H、卤素、CN、CF3、硝基、OH、C1-4烷基、C1-4烷基NR5R6、C1-4烷基杂芳基、OC1-4烷基、OC2-4烷基OC1-4烷基、OC1-4烷基NR5R6、OC1-4烷基杂芳基、OC1-4烷基环杂烷基、SC1-4烷基、SC2-4烷基OC1-4烷基、SC1-4烷基NR5R6、NR5R6、NR5COR6、NR5SO2R6；且R5和R6各自独立地是H、C1-4烷基，或者可以连接形成任选取代的任选含有选自O、S、NR7的原子的3-6元环，且R7选自H、C1-4烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基； Z选自： 其中R8选自H、C1-4烷基； R9和R10独立地选自H、C1-4烷基、C1-4烷基NR12R13、C1-4烷基OR12、C1-4烷基杂芳基，或者可以连接形成任选含有选自O、S、SO、SO2、NR14的5-8元环； R11选自OH、OC1-4烷基、NR12R13； n是0-4； 其中R12和R13独立地选自H、C1-4烷基，或者可以连接形成任选取代的任选含有选自O、S、NR14的原子的3-8元环；且R14选自H、C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供通式I的化合物或其药学可接受的前药、盐、水合物、溶剂合物、晶形或非对映体，其中A代表各种6元含氮杂环，Q是键、卤素、C1-4烷基、O、S、SO2、CO或CS，而X1、X2、X3和X4任选被9种特定的取代基取代，或者一个可以是氮。本发明还提供包含载体和至少一种式I的化合物的组合物。另外，本发明还提供通过给予式I的化合物治疗酪氨酸激酶相关疾病状态的方法以及通过给予式I的化合物抑制个体免疫系统的方法。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066156 英 |
