| 公开(公告)号 | CN1906164A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480036642.1 |
| 申请日期 | 2004.12.09 |
| 专利名称 | 组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D213/36(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/36(2006.01)I;C07C255/29(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.12 US 60/529,254 |
| 申请(专利权)人 | 默克弗罗斯特加拿大有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·博伊德;C·劳;C·梅龙;B·洛伊;J·谢格茨;V·L·特隆 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-09 PCT/CA2004/002101 |
| 进入国家日期 | 2006.06.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种下式的化合物或其药物可接受的盐或立体异构体： 其中R1是氢、C1-6烷基或C2-6烯基，其中所述烷基和烯基任选被一个至六个卤素、C3-6环烷基、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO2CH(Ra)(Rb)、-OR7、-N(R7)2、芳基、杂芳基或杂环基取代，其中所述芳基、杂芳基和杂环基任选被一个或两个独立选自C1-6烷基、卤素、羟基烷基、羟基、烷氧基或酮基的取代基取代； R2是氢、C1-6烷基或C2-6烯基，其中所述烷基和烯基任选被一个至六个卤素、C3-6环烷基、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO2CH(Ra)(Rb)、-OR7、-N(R7)2、芳基、杂芳基或杂环基取代，其中所述芳基、杂芳基和杂环基任选被一个或两个独立选自C1-6烷基、卤素、羟基烷基、羟基、烷氧基或酮基的取代基取代； 或者R1和R2可与它们所连接的碳原子一起形成C3-8环烷基环或杂环基环，其中所述环系统任选被一个或两个独立选自C1-6烷基、羟基烷基、卤代烷基或卤素的取代基取代； R3是C1-6烷基或C2-6烯基，其中所述烷基和烯基任选被C3-6环烷基或一个至六个卤素取代； R4是被1-6个卤素取代的C1-6烷基； R5选自氢或C1-3烷基； D是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可以是单环或双环，任选在碳上或杂原子上被一个至五个独立选自C1-6烷基、卤代烷基、卤素、酮基、烷氧基、-SR7、-OR7、-N(R7)2、-SO2R7或-SO2Ra的取代基取代；E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可以是单环或双环，任选在碳上或杂原子上被一个至五个独立选自C1-6烷基、卤代烷基、卤素、酮基、烷氧基、-SR7、-OR7、-N(R7)2或-SO2R7的取代基取代； X是CRaRb或C3-8环烷基； R7选自氢、C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基(C1-4)烷基和杂环基(C1-4)烷基，其中所述基团可任选被一个、两个或三个独立选自卤素、烷氧基、氰基、-NRaRb、-SRa或-SOmRa的取代基取代； R6选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、杂环基、杂芳基、氰基、卤素、烷氧基、-ORa、-NRa、-SRa或-SOmR5；其中所述烷基、环烷基、杂环基和杂芳基可任选被一个、两个或三个独立选自卤素、氰基或-ORa的取代基取代； Ra是氢或任选被一个、两个或三个独立选自卤素或-OR5的取代基取代的C1-6烷基； Rb是氢或任选被一个、两个或三个独立选自卤素或-OR5的取代基取代的C1-6烷基； m是0-2的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及属半胱氨酸蛋白酶抑制剂的新的一类化合物，包括但不限于组织蛋白酶K、L、S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中骨吸收需要加以抑制的疾病，如骨质疏松症。 |
| 国际公布 | 2005-06-23 WO2005/056529 英 |
