| 公开(公告)号 | CN1747732A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN200380109663.7 |
| 申请日期 | 2003.12.09 |
| 专利名称 | 作为血小板腺苷二磷酸受体拮抗剂的2-氨基羰基喹啉化合物 |
| 主分类号 | A61K31/4709(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4709(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.11 US 60/432,792 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 朱迪·布赖恩特;布拉德·巴克曼;伊马杜尔·伊斯兰;拉朱·莫汉;迈克尔·莫里西;魏国平;许 维;袁沈东 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-09 PCT/US2003/039079 |
| 进入国家日期 | 2005.08.11 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其药学可接受的盐： 其中： m和n独立地为1-4； R1为氢、烷基、羧基烷基、芳基、芳烷基、烷基羰基、芳氧基烷基羰基、羧基烷基羰基、烷氧基羰基烷基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、环烷基羰基、卤烷氧基羰基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷氧基羰基氨基羰基或杂环基羰基； R2为氢、烷基、芳基、芳烷基、烷基磺酰基烷基、芳烷氧基烷基、羟基烷基、氨基烷基、卤烷基磺酰基氨基烷基、羧基烷硫基烷基、烷氧基羰基烷硫基烷基、羧基烷基、(羧基)(羟基)烷基、羧基烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳烷氧基羰基烷基、羧基烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷氧基羰基烷基、氨基羰基烷基、芳烷氧基羰基氨基烷基、烷氧基羰基烷基氨基羰基烷基、羧基烷基氨基羰基烷基、(烷氧基羰基烷基)(烷基)氨基羰基烷基、(羧基烷基)(烷基)氨基羰基烷基或杂环基烷基； R3为芳基或芳氧基，它们各自任选被选自下组的一个或多个取代基取代：烷基、卤素、卤烷基、氰基、硝基、四唑基、-R8-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-C(O)R7、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)R7、-R8-N(R7)C(O)OR9、-R8-N(R7)-S(O)2-R7和-R8-C[N(R7)2]-C(O)OR7； 或者R3为芳烷基或芳烷氧基，其中该芳烷基或芳烷氧基取代基中的烷基任选被选自下组的一个或多个取代基取代：卤素、氰基、硝基、-R8-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-C(O)R7、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)R7和R9-N(R7)C(O)OR9，并且该芳烷基或芳烷氧基取代基中的芳基独立地任选被选自下组的一个或多个取代基取代：烷基、卤素、卤烷基、氰基、硝基、四唑基、-R8-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-C(O)R7、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)R7、-R8-N(R7)C(O)OR9、-R8-N(R7)-S(O)2-R7和-R8-C[N(R7)2]-C(O)OR7； 每个R4独立地选自氢、烷基、烷氧基、芳烷氧基、卤素、卤烷基、卤烷氧基、羟基、氰基、烷硫基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基羰基、硝基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、羧基烷基氨基、烷基羰基氨基、二(烷基羰基)氨基、羟基烷基、二烷基氨基烷基、羧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、二烷基氨基烷氧基和杂环基烷氧基； 每个R5独立地选自氢、烷基、羟基烷基、芳烷基、羧基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、羧基烷基和烷氧基羰基烷基； R6为氢、烷基、羧基烷基或烷氧基羰基烷基； 每个R7为氢、烷基、芳基、芳烷基或卤烷基； 每个R8为键或者直链或支链亚烷基链；且 每个R9为氢、烷基、芳烷基或卤烷基； 该化合物为单一的立体异构体、单个立体异构体的混合物或者为外消旋混合物。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物用作血小板腺苷二磷酸抑制剂，其中m、n、R1、R2、R3、R4和R6如本文所述。本文还描述了含有这些化合物的药物组合物、使用这些化合物作为抗血栓药的方法和这些化合物的合成方法。 |
| 国际公布 | 2004-06-24 WO2004/052366 英 |
