| 公开(公告)号 | CN1900076A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200610098547.5 |
| 申请日期 | 2006.07.06 |
| 专利名称 | 四氢原小檗碱类化合物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D455/03(2006.01)I |
| 分类号 | C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.7.8 CN 200510027630.9 |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 李剑峰;刘爱祥;陈新建;金国章;严铁马;张容霞;朱 毅;潘艳君;沈敬山 |
| 地址 | 201203上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 朱 梅;徐志明 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一类具有如下结构的四氢原小檗碱类化合物，以及立体异构体及药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物： 其中R为H、卤素或氰基； R1、R3、R4任选H，C1～C12烷基，(CH2CH2O)nR6(n＝1～3)，氨基酸或N-保护的氨基酸，酰基COR7，磺酰基SO2R6或SO2NR9R10；其中，当R1、R3、R4取C1～C12烷基时，该烷基为饱和或不饱和烷基，直链、支链或环烷基中任选，该烷基被芳基、COOR6、CONR9R10基团取代；当R1、R3、R4为氨基酸或氨基保护的氨基酸时，氨基酸为D型、L型或它们的混合物；保护基为叔丁氧羰基、苄氧羰基或其它应用于氨基酸的氨基保护基；其中，R6为H、C1～C3烷基或芳基取代的烷基；R7为C1～C12的烷基，(CH2CH2O)nR6(n＝1～3)取代的烷基，烷氧基，酰基COR8，(CH2)nNR9R10，芳环，任意取代的芳环或选自咪唑基、吡唑基、吡咯烷基、吡啶基的芳杂环；其中，当R7为C1～C12烷基时，包括饱和及不饱和烷基，直链、支链及环烷基，该烷基被羧基、苯环或任意取代的苯环或芳杂环取代；R8为H、烷基、烷氧基或芳基；R9和R10每一个独立选自H和由C3～C5环烷基或C1～C4烷氧基任选取代的C1～C4烷基，或者与它们连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基； R2为H、C1～C3烷基、或与R一起形成(CH2)n，其中n为1或2； R5为H、C1～C3烷基、取代的C1～C3烷基、卤素或芳基，或R5取代基不存在。 |
| 摘要 | 本发明提供了具有式(I)结构的一系列四氢原小檗碱类化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物具有对多巴胺受体的活性，并因此可应用于多种治疗领域，尤其是精神分裂症。本发明还提供了式(I)化合物的制备方法。 |
| 国际公布 |
