| 公开(公告)号 | CN101060845A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200580039238.4 |
| 申请日期 | 2005.10.12 |
| 专利名称 | 治疗胰岛素抵抗和心肌病的化合物及方法 |
| 主分类号 | A61K31/513(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/513(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.12 US 60/617,911;2005.3.23 US 60/664,835;2005.3.23 US 60/664,919;2005.6.23 US 60/693,463 |
| 申请(专利权)人 | 福布斯梅迪泰克（研究)公司 |
| 发明(设计)人 | J·内斯特 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-12 PCT/US2005/036702 |
| 进入国家日期 | 2007.05.16 |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物及其药学上可接受的盐，如式(I)所示： 其中： R1是H或任选取代的低级烷基、芳基、芳烷基或烷氧基烷基； 每一个R2独立为H、保护基或-C(＝O)-CHRa-NHRb，其中： Ra选自下组：烷基、芳基、酰基、酮基、叠氮基、羟基、肼基、氰基、卤素、酰肼、烯基、炔基、醚、硫醇、硒基、磺酰基、硼酸酯、硼酸盐、二氧磷基、膦酰基、膦、杂环、烯酮、亚胺、醛、酯、硫代酸、羟胺、氨基和其组合；和 Rb是H或氨基保护基； 每一个V和Z独立为(CRcRd)n、O、NRe、S、Ar、CRcRdAr、OAr、NR4Ar、SAr或Ar，其中： 每一个Rc和Rd独立为H、低级烷基、OH、O-低级烷基，或 Rc和Rd一起形成＝O、＝N-OH、＝N-O-低级烷基，或＝N-O-CH2CH2-O-CH3； Re是H、低级烷基或-CH2CH2-O-CH3；和 n是1到7； q是0到3； Ar是任选取代芳基或杂芳基； u是0或1； 每一个X独立为H或卤素；和 m是4到12。 |
| 摘要 | 本发明记载了新颖的化合物、包含化合物的组合物以及制备和应用化合物的方法。通过施用本申请所述的化合物治疗或改善多种症状的方法，所述症状包括胰岛素抵抗、胰腺β细胞凋亡、肥胖、前血栓性症状、心肌梗死、高血压、血脂异常、X综合症现象、充血性心力衰竭、心血管系统炎性疾病、动脉粥样硬化、脓毒症、1型糖尿病、肝脏损害与恶病质。本发明的化合物可用于调节丝氨酸棕榈酰转移酶活性。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/042278 英 |
