| 公开(公告)号 | CN1902169A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480039695.9 |
| 申请日期 | 2004.11.10 |
| 专利名称 | 4-联芳基-1-苯基氮杂环丁烷-2-酮 |
| 主分类号 | C07D205/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D205/08(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.10 US 60/518,698;2004.3.3 US 60/549,577;2004.7.30 US 60/592,529;2004.9.28 US 60/614,005 |
| 申请(专利权)人 | 迈克罗比亚公司 |
| 发明(设计)人 | 爱德华多·马丁内斯;约翰·J.·塔利;斯蒂芬·安东内利;蒂莫西·C.·巴登;雷吉娜·伦德里根-苏西;韦恩·C.·谢雷尔;杨晶晶;丹尼尔·P.·齐默;布赖恩·卡利;马克·G.·柯里;彼得·S.·约尔吉 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-10 PCT/US2004/037715 |
| 进入国家日期 | 2006.07.03 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下式所示的化合物： 其中，表示芳基或杂芳基残基； Ar表示芳基残基； R1表示独立地选自氢、卤素、羟基、低级烷基、OCF2H、OCF3、CF2H、CH2F、-O-低级烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、羟基低级烷基、-CN、CF3、硝基、-SH、-S-低级烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、酰基、羧基、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亚砜、酰基氨基、脒基、苯基、苄基、苯氧基、苄氧基、-PO3H2、-SO3H、-B(OH)2、糖、多羟基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一个、两个、三个、四个或五个残基； R2表示独立地选自氢、卤素、羟基、低级烷基、OCF2H、OCF3、CF2H、CH2F、-O-低级烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、羟基低级烷基、-CN、CF3、硝基、-SH、-S-低级烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、酰基、羧基、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亚砜、酰基氨基、脒基、-PO3H2、-SO3H、-B(OH)2、糖、多羟基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一个、两个、三个、四个或五个残基； R4表示独立地选自氢、卤素、羟基、低级烷基、-O-低级烷基、羟基低级烷基、-CN、CF3、硝基、-SH、-S-低级烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、酰基、羧基、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亚砜、酰基氨基、脒基、-PO3H2、-SO3H、-B(OH)2、糖、多羟基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一个、两个、三个或四个残基； R5g表示位于Ar上的独立地选自卤素、羟基、低级烷基、-O-低级烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、羟基低级烷基、-CN、CF3、硝基、-SH、-S-低级烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、酰基、羧基、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亚砜、酰基氨基、脒基、-PO3H2、-SO3H、-B(OH)2、糖、多羟基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一个、两个、三个、四个或五个残基； U为C2-6亚烷基，其中一个或多个-CH2-可以被选自-S-、-S(O)-、-SO2-、-O-、-C(＝O)-、-CHOH-、-NH-、CHF、CF2、-CH(O-低级烷基)-、-CH(O-低级酰基)-、-CH(OSO3H)-、-CH(OPO3H2)-、-CH(OB(OH)2)-或-NOH-中的基团替代，条件是： (1)当R4和R5g的任意一个都不包括羟基、氨基、低级烷基、-O-低级烷基、烷氧羰基、-B(OH)2、-PO3H2或-SO3H时，R5g不能为-CN、2，5-二甲氧基、2，6-二甲氧基或卤素； (2)当表示2，5-噻吩基时，R5g不能为2-羟基； (3)U中相邻的-CH2-残基不能被-S-、-S(O)-、-SO2-或-O-替代；以及 (4)U中的-S-、-S(O)-、-SO2-、-O-和-NH-残基不能只由单个碳原子分开。 |
| 摘要 | 本发明公开了可用于治疗高胆固醇血症的化合物4-联芳基-1-苯基氮杂环丁烷-2-酮。该化合物的通式为式(I)，其中，式(II)表示芳基或杂芳基残基，Ar表示芳基残基；U为原子数为2-6的链，R’表示取代基。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/047248 英 |
