| 公开(公告)号 | CN1820010A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN200480019637.X |
| 申请日期 | 2004.05.11 |
| 专利名称 | 作为γ-分泌素酶抑制剂的桥联N-芳基磺酰基哌啶 |
| 主分类号 | C07D487/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/08(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I;C07D451/14(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.13 US 60/470,146 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | H·乔希恩 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-11 PCT/US2004/014671 |
| 进入国家日期 | 2006.01.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物或所述化合物的药学上可接受的盐和/或溶剂化物，所述化合物具有式I所示的通用结构： 式I 其中： Ar是芳基或杂芳基； X是O、NH或NR6； m是0、1、2或3，前提是当m＝0时，不存在双键，而当m＞0时，可以存在或不存在双键，或者可以存在或不存在三键； n是0、1、2或3； R1是1到3个取代基，所述取代基独立选自：氢、烷基、环烷基、卤素、-CF3、-OCF3、-NR6R7、-CN、-NO2、-NH2、-亚烷基-NR6R7、-亚烷基-O-烷基、-C(O)O-烷基、-C(O)NR6R7、-N(R6)C(O)烷基、-N(R6)C(O)环烷基、-N(R6)C(O)芳基、-N(R6)C(O)杂芳基、-N(R6)C(O)O-烷基、-N(R6)C(O)NR6R7、-N(R6)S(O)2烷基、-OH、-O-烷基和-O环烷基； R2是氢、-烷基、-环烷基、-亚烷基-环烷基、-环烷基、-NR6R7、-亚烷基-NR6R7、-亚烷基-O-烷基、-O-烷基、-杂芳基或-芳基； R3是1到6个取代基，所述取代基可以相同或不同，各自独立选自氢、卤素、-烷基、-环烷基、-OH、-OCF3、-CF3、O-烷基、-O-环烷基或-NR6R7； R4是氢、-烷基、-环烷基、-芳基或-杂芳基；或者R3和R4可以结合在一起形成3到6元环； R5是-NR6R7、-N(R6)-亚烷基-NR6R7、-烷基、-环烷基、-芳基、-杂芳基、-环烷基、-亚烷基-芳基、-亚烷基-杂芳基、-环亚烷基-芳基、-环亚烷基-杂芳基、-杂环烷基-芳基或-杂环烷基-杂芳基；或者 R5选自： 和 R6和R7可以相同或不同，各自独立选自：氢、-芳基、-杂芳基、-烷基、-环烷基、-亚烷基-芳基、-亚烷基-杂芳基、 和 r是0、1、2、3或4； s是0、1、2或3； R8是氢、-OH、-烷基、-C(O)NR6R7、-C(O)O-烷基或芳基，其中所述烷基部分可以未被取代或被1到4个羟基取代，而所述芳基可以未被取代或被至少一个选自以下取代基取代：烷基、环烷基、卤素、-CF3、-OCF3、-NR6R7、-CN、-NO2、-NH2、-亚烷基-NR6R7、-亚烷基-O-烷基、-C(O)O-烷基、-C(O)NR6R7、-N(R6)C(O)烷基、-N(R6)C(O)环烷基、-N(R6)C(O)芳基、-N(R6)C(O)杂芳基、-N(R6)C(O)O-烷基、-N(R6)C(O)NR6R7、-N(R6)S(O)2烷基、-OH、-O-烷基和-O-环烷基； R9是选自氢、烷基、-环烷基、-亚烷基-芳基、-亚烷基-杂芳基、-烷基-环烷基、-C(O)O-烷基、-亚烷基-O-亚烷基-OH、-芳基和-杂芳基，其中所述烷基和环烷基部分各自可独立被取代或不被取代，并且如果被取代，则被1到4个羟基或至少一个-NR6R7基团所取代； R10各自独立选自氢或烷基，其中所述烷基可被取代或不被取代，并且如果被取代，则R10被1到4个羟基所取代； R11和R12各自独立选自氢、-烷基或芳基；或者 R11和R12与它们在式I中所示的连接的环碳原子一起，形成一个环烷基环，并且其中所述由此而形成的环烷基环可以不被取代或被烷基、烷氧基、芳基或卤素所取代； p是0、1、2、3或4；并且 q是0、1、或2。 |
| 摘要 | 在一个实施方案中，本发明公开了式(I)的新的γ-分泌素酶抑制剂，其中各部分在本文中均有描述。同时公开了一种使用式(I)化合物或含有式(I)化合物的组合物治疗阿尔茨海默氏病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-11-25 WO2004/101562 英 |
