| 公开(公告)号 | CN1901908A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480039713.3 |
| 申请日期 | 2004.11.04 |
| 专利名称 | 治疗性化合物及其用途 |
| 主分类号 | A61K31/438(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/438(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.4 US 60/517,058 |
| 申请(专利权)人 | 伊利舍医药品公司 |
| 发明(设计)人 | P·迪斯特法诺;A·纳佩尔;M·A·纳维亚;R·A·克提斯;J·露利;J-F·庞斯;R·J·托马斯;J·O·桑德斯 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-04 PCT/US2004/036870 |
| 进入国家日期 | 2006.07.03 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： 式(I) 其中， R1是H、C1-C10烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、杂芳基、杂芳基(C1-C6烷基)、环烷基、环烷基(C1-C6烷基)、杂环基、杂环基(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)、芳基(C0-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)、杂芳基(C0-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)、环烷基(C0-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)、或杂环基(C0-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)；其中R1可与R2和R3中的一个或两个及与其相连的碳共同形成杂环基或杂芳基环结构；其中K是O、S、SO、SO2、N(R5)C(O)、C(O)N(R5)、OC(O)、C(O)O、CR5＝CR5、或C≡C；其中各烷基可独立被至少一个卤素、C1-C6烷基、乙酰基、SO2R6、OR6、CO2R6取代；且其中各芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可独立被芳基、芳氧基、C1-C6烷基、卤素、OR6、SO2R6、CF3、OCF3、NO2、N(R5)2、N(R5)C(O)(R5)、C(O)OR6、OC(O)R5、C(O)N(R5)2、SO2N(R5)2、或N(R5)SO2(R5)取代； R2是SO2R8；且其中R2可与R1和R3中的一个或两个及与其相连的氮共同形成杂环基或杂芳基环结构； R3是H、C1-C6烷基、乙酰基、或芳基(C1-C6烷基)，其中芳基可任选被R6或OR6取代；且其中R3可与R1和R2中的一个或两个及与其相连的氮共同形成杂环基或杂芳基环结构； 各R4独立地是卤素、C1-C6烷基、烷氧基、CN、N(R6)2、乙酰基、CF3或OCF3、OCH2CF3； 各R5独立地是H、C1-C6烷基、乙酰基、环烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、杂芳基、或杂芳基(C1-C6烷基)；其各自被一个或多个R4取代； 各R6独立地是H或C1-C6烷基； 各R8独立地是环烷基、环烷基(C1-C6烷基)、杂环基、杂环基(C1-C6烷基)、芳基、芳基(C1-C6烷基)、杂芳基、杂芳基(C1-C6烷基)、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基；其各自独立被R9、卤素、C1-C6烷基、OR5、CN、NO2、N(R5)2、C(O)R5、C(O)OR5、OC(O)R5、N(R5)C(O)R5、N(R5)C(O)OR5、C(O)N(R5)2、SR5、SO2R5、S(O)R5、或SO2N(R5)2取代； X是CHC(O)OR9、CHC(O)R9、CHC(O)N(R9)2、NSO2R9、CHN(R9)2、CO、CHN(R9)SO2R9、CHCH2OR9、CHR9、NR9、NC(O)R9、NC(O)OR9、NC(O)NR3R9，或与Y结合在一起时为CR9＝CR9； Y是(CH2)p、CHC1-C8烷基、O、CO，或与X结合在一起时为CR9＝CR9，其中当Y是O时，X是C； 各R9独立地是H、C1-C6烷基、芳基(C1-C6)烷基、环烷基(C0-C6)烷基、杂环基(C0-C6)烷基、芳基(C0-C6)烷基、或杂芳基(C0-C6)烷基；其各自可独立被一个或多个R10取代； 各R10独立地是H、C1-C6烷基、芳基(C1-C6)烷基、环烷基(C0-C6)烷基、杂环基(C0-C6)烷基、芳基(C0-C6)烷基、或杂芳基(C0-C6)烷基、卤素、OR5、NR4SO2R5、N(R5)2、CN、C(O)OR5、OC(O)R5、COR5、NO2、SO2N(R5)2、SO2R5、S(O)R5、SR5、CF3、CH2CF3或OCF3； Cy是芳基或杂芳基； m是0-6； n是0、1、或2；且 p是1、2或3； 其中当R1是苄氧基时，R8不是二氯苯基。 |
| 摘要 | 本申请描述了式(I)的化合物。该化合物可用于，例如，调节生长激素促分泌素受体(GHS-R)。在一些情况下，该化合物可用于治疗肥胖。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/046682 英 |
