| 公开(公告)号 | CN1856305A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027725.4 |
| 申请日期 | 2004.09.21 |
| 专利名称 | 吡啶衍生物及其作为尾加压素Ⅱ拮抗剂的应用 |
| 主分类号 | A61K31/4545(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4545(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.26 EP PCT/EP03/10746 |
| 申请(专利权)人 | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 博里斯·马蒂斯;克劳斯·米勒;米夏埃尔·舍茨;托马斯·韦勒;马丁内·克洛泽尔;约尔格·韦尔克;丹尼尔·比尔 |
| 地址 | 瑞士阿施威尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-21 PCT/EP2004/010559 |
| 进入国家日期 | 2006.03.24 |
| 专利代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式1化合物： 通式1 其中： Py表示在2位和6位上二取代的吡啶-4-基，其中2位取代基为C1-7-烷基、芳基-C1-7-烷基或者(E)-2-芳基-乙烯-1-基，并且6位取代基为氢或者C1-7-烷基； X表示芳基、芳基-C1-7-烷基、芳氧基、芳基-C1-7-烷氧基、R1-SO2NR2-、R1-CONR2-、芳基-R8-CONR2-、R1-NR3CONR2-、R1-NR2CO-或者X和Z连同与它们相连的碳原子一起表示一个带有芳基取代基的环外双键，芳基取代基连接在由此形成的亚甲基上； Z表示氢；在X表示芳基或者芳基-C1-7-烷基时，Z表示氢、羟基、羧基或者R4-NR5CO-；在X表示R1-NR2CO-时，Z表示氢或者C1-7-烷基；或者在X表示芳基或者芳基-C1-7-烷基并且n表示数字0时，Z表示氢、羟基、羧基、R4-NR5CO-、芳基或者芳基-C1-7-烷基； Y表示-C(R6)(R7)(CH2)m-或者-(CH2)mC(R6)(R7)-； m表示数字1或者2； n表示数字0或者1； R1表示芳基或者芳基-C1-7-烷基； R2表示氢、C1-7-烷基、2-羟乙基、芳基-C1-7-烷基或者一个饱和碳环； R3表示氢或者C1-7-烷基； R4表示氢、C1-7-烷基、芳基，芳基-C1-7-烷基或者与R5一起形成一个饱和4-、5-或者6-元环，该饱和环包括与R4和R5连接的为环原子的氮原子； R5表示氢、C1-7-烷基、2-羟乙基或者与R4一起形成一个饱和4-、5-或者6-元环，该饱和环包括与R4和R5连接的为环原子的氮原子； R6表示氢、C1-7-烷基、芳基、芳基-C1-7-烷基或者与R7一起形成一个饱和碳环，该饱和碳环包括与R6和R7连接的为环原子的碳原子； R7表示氢、甲基或者与R6一起形成一个饱和碳环，该饱和碳环包括与R6和R7连接的为环原子的碳原子。 R8表示一个饱和碳环。 以及光学纯的对映异构体或者非对映异构体、对映异构体或者非对映异构体的混合物、非对映体外消旋物和非对映体外消旋混合物，以及它们药学上可接受的盐、溶剂配合物和形态学形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的吡啶衍生物和相关化合物，以及它们作为活性成分在药物组合物制备中的应用。本发明还涉及以下相关方面，包括化合物的制备方法、含有一种或多种所述化合物的药物组合物以及特别是它们作为神经与激素拮抗剂的应用。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030209 英 |
