| 公开(公告)号 | CN1898240A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480037256.4 |
| 申请日期 | 2004.10.14 |
| 专利名称 | 咪唑并吡嗪类酪氨酸激酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.15 US 60/511,712 |
| 申请(专利权)人 | OSI制药公司 |
| 发明(设计)人 | 帕特里夏·安妮·贝克;卡拉·塞萨里奥;马修·考克斯;董汉清;肯尼斯·福尔曼;马克·约瑟夫·穆尔维希尔;安托尼·因诺琴佐·尼格罗;莉迪娅·萨罗格卢;阿尔诺·G·斯泰尼格;孙滢川;翁清华;道格拉斯·维尔纳;罗宾·维尔克斯;乔纳森·威廉姆斯 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-14 PCT/US2004/034219 |
| 进入国家日期 | 2006.06.14 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I表示的化合物： 或其可药用盐，其中 Q1为芳基1、杂芳基1、环烷基、杂环基、环烯基、或杂环烯基，其任一个选择性地被1-5个独立的G1取代基取代； R1为烷基、环烷基、双环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂环基、或杂双环烷基，其任一个选择性地被一个或多个独立的G11取代基取代； G1和G41各自独立地为卤代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR2、-NR2R3(R3a)j1、-C(O)R2、-CO2R2、-CONR2R3、-NO2、-CN、-S(O)j1R2、-SO2NR2R3、NR2(C＝O)R3、NR2(C＝O)OR3、NR2(C＝O)NR2R3、NR2S(O)j1R3、-(C＝S)OR2、-(C＝O)SR2、-NR2(C＝NR3)NR2aR3a、-NR2(C＝NR3)OR2a、-NR2(C＝NR3)SR3a、-O(C＝O)OR2、-O(C＝O)NR2R3、-O(C＝O)SR2、-S(C＝O)OR2、-S(C＝O)NR2R3、C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、环C3-8烷基、环C3-8烯基、环C3-8烷基C1-10烷基、环C3-8烯基C1-10烷基、环C3-8烷基C2-10烯基、环C3-8烯基C2-10烯基、环C3-8烷基C2-10炔基、环C3-8烯基C2-10炔基、杂环基-C0-10烷基、杂环基-C2-10烯基、或杂环基-C2-10炔基，其任一个选择性地被一个或多个独立的卤代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR222、-NR222R333(R333a)j1a、-C(O)R222、-CO2R222、-CONR222R333、-NO2、-CN、-S(O)j1aR222、-SO2NR222R333、NR222(C＝O)R333、NR222(C＝O)OR333、NR222(C＝O)NR222R333、NR222S(O)j1aR333、-(C＝S)OR222、-(C＝O)SR222、-NR222(C＝NR333)NR222aR333a、-NR222(C＝NR333)OR222a、-NR222(C＝NR333)SR333a、-O(C＝O)OR222、-O(C＝O)NR222R333、-O(C＝O)SR222、-S(C＝O)OR222、或-S(C＝O)NR222R333取代基取代；或-(X1)n-(Y1)m-R4；或芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、或芳基-C2-10炔基，其任一个选择性地被一个或多个独立的卤代、-CF3、-OCF3、-OR222、-NR222R333(R333a)j2a、-C(O)R222、-CO2R222、-CONR222R333、-NO2、-CN、-S(O)j2aR222、-SO2NR222R333、NR222(C＝O)R333、NR222(C＝O)OR333、NR222(C＝O)NR222R333、NR222S(O)j2aR333、-(C＝S)OR222、-(C＝O)SR222、-NR222(C＝NR333)NR222aR333a、-NR222(C＝NR333)OR222a、-NR222(C＝NR333)SR333a、-O(C＝O)OR222、-O(C＝O)NR222R333、-O(C＝O)SR222、-S(C＝O)OR222、或-S(C＝O)NR222R333取代基取代；或杂芳基-C0-10烷基、杂芳基-C2-10烯基、或杂芳基-C2-10炔基，其任一个选择性地被一个或多个独立的卤代、-CF3、-OCF3、-OR222、-NR222R333(R333a)j3a、-C(O)R222、-CO2R222、-CONR222R333、-NO2、-CN、-S(O)j3aR222、-SO2NR222R333、NR222(C＝O)R333、NR222(C＝O)OR333、NR222(C＝O)NR222R333、NR222S(O)j3aR333、-(C＝S)OR222、-(C＝O)SR222、-NR222(C＝NR333)NR222aR333a、-NR222(C＝NR333)OR222a、-NR222(C＝NR333)SR333a、-O(C＝O)OR222、-O(C＝O)NR222R333、-O(C＝O)SR222、-S(C＝O)OR222、或-S(C＝O)NR222R333取代基取代； G11为卤代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR21、-NR21R31(R3a1)j4、-C(O)R21、-CO2R21、-CONR21R31、-NO2、-CN、-S(O)j4R21、-SO2NR21R31、NR21(C＝O)R31、NR21(C＝O)OR31、NR21(C＝O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、-(C＝S)OR21、-(C＝O)SR21、-NR21(C＝NR31)NR2a1R3a1、-NR21(C＝NR31)OR2a1、-NR21(C＝NR31)SR3a1、-O(C＝O)OR21、-O(C＝O)NR21R31、-O(C＝O)SR21、-S(C＝O)OR21、-S(C＝O)NR21R31、-P(O)OR21OR31、C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、环C3-8烷基、环C3-8烯基、环C3-8烷基C1-10烷基、环C3-8烯基C1-10烷基、环C3-8烷基C2-10烯基、环C3-8烯基C2-10烯基、环C3-8烷基C2-10炔基、环C3-8烯基C2-10炔基、杂环基-C0-10烷基、杂环基-C2-10烯基、或杂环基-C2-10炔基，其任一个选择性地被一个或多个独立的卤代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR2221、-NR2221R3331(R333a1)j4a、-C(O)R2221、-CO2R2221、-CONR2221R3331、-NO2、-CN、-S(O)j4aR2221、-SO2NR2221R3331、NR2221(C＝O)R3331、NR2221(C＝O)OR3331、NR2221(C＝O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、-(C＝S)OR2221、-(C＝O)SR2221、-NR2221(C＝NR3331)NR222a1R333a1、-NR2221(C＝NR3331)OR222a1、-NR2221(C＝NR3331)SR333a1、-O(C＝O)OR2221、-O(C＝O)NR2221R3331、-O(C＝O)SR2221、-S(C＝O)OR2221、-P(O)OR2221OR3331、或-S(C＝O)NR2221R3331取代基取代；或芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、或芳基-C2-10炔基，其任一个选择性地被一个或多个独立的卤代、-CF3、-OCF3、-OR2221、-NR2221R3331(R333a1)j5a、-C(O)R2221、-CO2R2221、-CONR2221R3331、-NO2、-CN、-S(O)j5aR2221、-SO2NR2221R3331、NR2221(C＝O)R3331、NR2221(C＝O)OR3331、NR2221(C＝O)NR2221R3331、NR2221S(O)j5aR3331、-(C＝S)OR2221、-(C＝O)SR2221、-NR22 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的化合物及其可药用盐，其中Q1和R1如说明书中定义，其抑制IGF-1R酶并且可用于治疗和/或预防对通过抑制酪氨酸激酶的治疗有反应的多种疾病。 |
| 国际公布 | 2005-04-28 WO2005/037836 英 |
