




| 公开(公告)号 | CN1898203A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480038434.5 |
| 申请日期 | 2004.12.21 |
| 专利名称 | 具有胆固醇吸收抑制活性的二苯基氮杂环丁酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D205/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D205/08(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 GB 0329778.5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·阿伦法尔克;M·达尔斯特伦;F·胡内瑙;S·卡尔松;M·勒穆雷尔;A·-M·林奎斯特;T·斯克亚雷特;I·斯塔克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-21 PCT/SE2004/001959 |
| 进入国家日期 | 2006.06.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 韦欣华;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(XV)化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物、这样的盐的溶剂合物或前药: 其中: R1是氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或芳基;其中所述的C1-6烷基可以任选被一个或更多羟基、氨基、胍基、氨甲酰基、羧基、C1-6烷氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-6烷基S(O)a、C3-6环烷基或芳基取代,其中a是0-2;并且其中任何芳基都可以任选被一个或两个选自卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代; R2和R5独立地是氢、支链或无支链的C1-6烷基、C3-6环烷基或芳基;其中所述的C1-6烷基可以任选被一个或更多羟基、氨基、胍基、氰基、氨甲酰基、羧基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、(C1-C4)3Si、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基S(O)a、C3-6环烷基、芳基或芳基C1-6烷基S(O)a取代,其中a是0-2;并且其中任何芳基都可以任选被一个或两个选自卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代; R3是氢、烷基、卤素、C1-6烷氧基或C1-6烷基S-; R4是氢、C1-6烷基、卤素或C1-6烷氧基; R6是氢、C1-6烷基或芳基C1-6烷基; 其中R5和R2可以形成具有2-7个碳原子的环并且其中R6和R2可以形成具有3-6个碳原子的环。 |
| 摘要 | 描述了式(XV)化合物:(其中可变基团如说明书中定义),其药学上可接受的盐、溶剂合物、这样的盐的溶剂合物和前药,以及它们作为胆固醇吸收抑制剂用于治疗高脂血症的用途。还描述了它们的生产方法和含有它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/061451 英 |