| 公开(公告)号 | CN1898202A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480038291.8 |
| 申请日期 | 2004.12.17 |
| 专利名称 | 抗高胆固醇血症化合物 |
| 主分类号 | C07D205/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D205/08(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;C07H15/26(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 US 60/532,096 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | M·T·古列特;F·乌亚因瓦拉;D·冯朗根;A·奥加瓦 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-17 PCT/US2004/042698 |
| 进入国家日期 | 2006.06.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 赵苏林 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物及其药学上可接受的盐和酯， 其中 Ar1选自芳基和R4-取代的芳基； X、Y和Z独立选自-CH2-、-CH(C1-6烷基)-和-C(C1-6烷基)2-； R选自-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CO)NR6R7、糖残基、二糖残基、三糖残基和四糖残基； R1选自-H、-C1-6烷基和芳基，或R和R一起为氧代基； R2选自-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9和-O(CO)NR6R7； R3选自-H、-C1-6烷基和芳基，或R2和R3一起为氧代基； q、r和t各自独立选自0和1； m、n和p各自独立选自0、1、2、3和4； R4每次出现时为独立选自以下的1-5个取代基：-OR5、-O(CO)R5、-O(CO)OR8、-O-C1-5烷基-OR5、-O(CO)NR5R6、-NR5R6、-NR5(CO)R6、-NR5(CO)OR8、-NR5(CO)NR6R7、-NR5SO2R8、-COOR5、-CONR5R6、-COR5、-SO2NR5R6、-S(O)tR8、-O-C1-10烷基-COOR5、-O-C1-10烷基-CONR5R6和氟基； R5、R6和R7每次出现时独立选自-H、C1-6烷基、芳基和芳基取代的C1-6烷基； R8独立选自C1-6烷基、芳基和芳基取代的C1-6烷基； R9选自-C≡C-CH2-NR10R11、-C≡C-C(O)R13和-(CH2)3-NR10R14； R10每次出现时独立选自-H和-C1-3烷基； R11选自-H、-C1-3烷基、-C(O)-C1-3烷基、-C(O)-NR10R10、-SO2-C 1-3烷基和-SO2-苯基；和 R12选自-H、 R13选自-OH和-NR10R11；和 R14选自-C(O)-C1-3烷基、-C(O)-NR10R10、-SO2-C1-3烷基和-SO2-苯基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)胆固醇吸收抑制剂及其药学上可接受的盐和酯。这些化合物用于降低血浆胆固醇，尤其LDL胆固醇水平，和用于治疗和预防动脉粥样硬化和动脉粥样硬化性疾病事件。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/062824 英 |
