| 公开(公告)号 | CN1646505A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN03808912.2 |
| 申请日期 | 2003.02.20 |
| 专利名称 | 噁二唑和噻二唑及其作为金属蛋白酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D271/06 |
| 分类号 | C07D271/06;C07D285/08;C07D413/04;C07D413/06;A61K31/4245;A61K31/433;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.22 GB 0204159.8 |
| 申请(专利权)人 | 弗奈利斯(牛津)公司;雪兰诺实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·P·艾斯库;S·J·戴维斯;G·佩恩;J·-Y·吉龙 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/000741 2003.2.20 |
| 进入国家日期 | 2004.10.21 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(IA)或(IB)的化合物，或其药物上可接受的盐，水合物或溶剂化物，式中，W代表HO(C＝O)-、HONH(C＝O)-或H(C＝O)N(OH)-；X代表-O-或-S-；R1代表氢；-OH或-SH；氟或氯；-CF3；(C1-C6)烷基；(C1-C6)烷氧基；(C2-C6)烯基；苯基或取代的苯基；苯基(C1-C6)烷基或取代的苯基(C1-C6)烷基；苯基(C2-C6)烯基或取代的苯基(C2-C6)烯基杂环基或取代的杂环基；杂环(C1-C6)烷基或取代的杂环(C1-C6)烷基；BSOnA-基、其中n是0、1或2，B是氢或(C1-C6)烷基、苯基、取代的苯基、杂环取代的杂环基、(C1-C6)酰基、苯甲酰甲基或取代的苯甲酰甲基、且A代表(C1-C6)亚烷基；-NH2，(C1-C6)烷基氨基或二(C1-C6)烷基氨基；氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、巯基(C1-C6)烷基或羧基(C1-C6)烷基、其中，氨基-、羟基-、巯基-或羧基任选被保护或羧基酰胺化；或环烷基、环烯基或最多含有3个杂原子的非芳族杂环环，其中任何一个可以(i)被一个或多个选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、卤素、氰基(-CN)、-CO2H、-CO2R、-CONH2、-CONHR、-CON(R)2、-OH、-OR、氧代-、-SH、-SR、-NHCOR和-NHCO2R的取代基取代，其中，R是(C1-C6)烷基或苄基、和/或(ii)稠合到环烷基或杂环环上；R2代表R10-(X)n-(Alk)m-基，其中，R10代表氢或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、芳基或杂环基，其中任何一个可未被取代或被(C1-C12)烷基、(C1-C12)烷氧基、羟基、巯基、(C1-C12)烷硫基，氨基、卤素(包括氟，氯，溴和碘)、三氟甲基、氰基、硝基、氧代、-COOH、-CONH2、-COORA、-NHCORA、-CONHRA、-NHRA、-NRARB，OR-CONRARB取代，其中RA和Rb各自为(C1-C12)烷基，和Alk代表直链或支链二价C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基(alkynylene)，且可被一个或多个不相邻的-NH-、-O-或-S-键打断，X代表-NH-、-O-或-S-、-NRC或-NCORC，其中RC是(C1-C12)烷基，且m和n各自为0或1；R3代表天然或非天然α氨基酸的侧链；R4代表任选取代的C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C1-C3全氟烷基；环烷基；环烷基(C1-C6烷基)-；环烯基；环烯基(C1-C6烷基)-；苯基；苯基(C1-C6烷基)-；萘基非芳基杂环基；非芳基杂环(C1-C6烷基)-；杂芳基；或杂芳基(C1-C6烷基)-。 |
| 摘要 | 式(IA)或(IB)的化合物，其中，W代表HO(C＝O)、-HONH(C＝O)或H(C＝O)N(OH)-；X代表-O-或-S-；R1、R2和R3如说明书和权利要求书中所定义，该化合物是基质金属蛋白酶尤其是MMP9和/或MMP12的抑制剂。 |
| 国际公布 | WO2003/070711 英 2003.8.28 |
