| 公开(公告)号 | CN100354264C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN03817329.8 |
| 申请日期 | 2003.07.18 |
| 专利名称 | 5-取代异喹啉衍生物及含有它们的药物 |
| 主分类号 | C07D217/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/02(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D217/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.22 JP 212053/2002;2002.11.12 JP 327751/2002 |
| 申请(专利权)人 | 旭化成制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 山田林太郎;濑户实 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-07-18 PCT/JP2003/009158 |
| 进入国家日期 | 2005.01.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈 昕 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种由下述式(1)表示的化合物或其盐： [式中，R1表示氢原子、卤素原子、羟基、氨基、或者C1-6烷氧基； R2表示氢原子、卤素原子、C1-6烷基、-(C2-3亚烷基)O(G1)、-(C2-3亚烷基)CO2(G1)、-N(G2)(G3)、-O(C2-3亚烷基)O(G1)、-NH(C2-3亚烷基)O(G1)、-NH(C2-3亚烷基)N(G2)(G3)、C2-3链烯基、C2-3炔基、C1-6烷氧基、-(C2-3亚烷基)SO2(C1-6烷基)、-S(O)p(C1-6烷基)、-O(C2-3亚烷基)SO2(C1-6烷基)、或者氰基； G1、G2和G3各自独立地表示氢原子、或者C1-6烷基； p表示0～2的整数； R3表示下述式(1-1-4)、式(1-1-7) 式(1-2-4)、式(1-2-7) 或者式(1-3)； {上述式中， (i)在R3表示式(1-1-4)或式(1-1-7)的情况： A31表示被羟基取代的C1-6烷基、或者氢原子； (ii)在R3表示式(1-2-4)或式(1-2-7)的情况： A31表示被羟基取代的C1-6烷基、或者氢原子； R4表示氢原子、或者C1-6烷基； (iii)在R3表示式(1-3)的情况： Y表示C2-6亚烷基、被C1-6烷基取代的C2-6亚烷基、被苯基取代的C2-6亚烷基、被苄基取代的C2-6亚烷基、-(C1-6亚烷基)亚苯基(C1-6亚烷基)-、1，2-亚环己基、或者1，3-亚环己基； A4表示氢原子、或者C1-6烷基，或者也可以通过与Y的亚烷基部分中的任一个碳原子键合，形成4元至7元的环； R5表示-(C2-6亚烷基)(环烷基)、-(C2-6亚烷基)(芳基)、-(C2-6亚烷基)(杂芳基)、-(C2-6亚烷基)S(O)q(环烷基)、-(C2-6亚烷基)S(O)q(芳基)、-(C2-6亚烷基)S(O)q(杂芳基)、-(C2-6亚烷基)N(G6)(环烷基)、-(C2-6亚烷基)N(G6)(芳基)、-(C2-6亚烷基)N(G6)(杂芳基)、-(C2-6亚烷基)CON(G6)(环烷基)、-(C2-6亚烷基)CON(G6)(芳基)、或者-(C2-6亚烷基)CON(G6)(杂芳基)； G6表示氢原子、或者C1-6烷基； q表示0～2的整数； 该(芳基)为可以被从卤素原子、C1-6烷基、CF3基、C1-6烷氧基、氰基、-N(G7)(G8)、-CO2(G9)、-S(O)r(G9)、或者-N(G9)SO2(C1-6烷基)构成的物组中选出的1个以上的取代基取代的苯基； G9表示氢原子、或者C1-6烷基； G7和G8各自独立地表示氢原子、或者C1-6烷基，或者，该(芳基)中的-N(G7)(G8)也可以作为整体，形成一种4元至7元的环，该环除了该氮原子以外，还可以含有氧原子、或硫原子、或者N(G10)基； G10表示氢原子、或者C1-6烷基； 该(杂芳基)选自吡喃基、吡嗪基、二茂基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、四唑基、吡咯基、唑基、噻唑基、异唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、或者三唑基，根据不同场合，它们也可以被从可被卤素原子取代的C1-6烷基、以及卤素原子构成的物组中选出的1个以上的取代基取代； r表示0～2的整数}]， 其中当R3为上述的式(1-1-4)、式(1-1-7)、式(1-2-4)、或式(1-2-7)时，R2不是氢原子。 |
| 摘要 | 本发明提供具有肌球蛋白调节轻链磷酸化抑制活性、可用于治疗各种与细胞的收缩有关的疾病等的、由下述式(1)表示的化合物或其盐：[式中，R1表示氢原子或者卤素原子等，R2表示氢原子、卤素原子、或者C1-6烷基等，R3表示-O-X-C(A1)(A11)-C(A2)(A21)-N(A31)(A3)(X表示亚丙基等，A11、A21表示氢原子或者C1-6烷基，A31表示被羟基取代的C1-6烷基或者氢原子，A1、A2、和A3表示氢原子或者C1-6烷基等)等]。 |
| 国际公布 | 2004-01-29 WO2004/009555 日 |
