| 公开(公告)号 | CN1294135C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN02811932.0 |
| 申请日期 | 2002.06.21 |
| 专利名称 | 作为蛋白激酶抑制剂的吡咯并嘧啶 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.23 GB 0115393.1;2001.6.28 US 60/301,678 |
| 申请(专利权)人 | 安万特药物公司 |
| 发明(设计)人 | P·J·考克斯;T·N·马吉德;S·阿门道拉;S·D·德普雷;C·埃德林;B·L·佩德格雷弗特;F·阿莱;M·爱德华兹;B·博杜安;L·M·麦克雷;D·J·奥尔德斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-21 PCT/GB2002/002835 |
| 进入国家日期 | 2003.12.15 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物或其酯前药、药学上可接受的盐或溶剂化物；或者这种盐或溶剂化物的酯前药： 其中R1代表氢、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-SO2-NY1Y2、-SO2-R7、-C(＝O)R7，或者R1代表链烯基、链烯氧基、烷基、炔基、芳基、杂芳基、杂环烷基、环烷基或环烷基烷基，每个任选地被一个或多个选自芳基、环烷基、氰基、卤素、杂芳基、杂环烷基、-CHO或其5-、6-或7元环缩醛衍生物、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-OR7、-C(＝O)-R7、羟基、烷氧基和羧基的基团所取代； R2代表氢、-OR4，其中R4为烷基；或者代表-C(＝O)-NY1Y2； R3代表H、氰基、卤素、羟基、硝基、R4、-NY1Y2、-ZR4、-C(＝O)-OR5、-C(＝O)-R7、-C(＝O)-NY1Y2、-N(R8)-C(＝O)-R4、-N(R8)-C(＝O)-NY1Y2、-N(R8)-C(＝O)-OR5、-SO2-NY3Y4或-N(R8)-SO2-R7，或者 R3代表芳基、杂芳基、链烯基或炔基，每个任选地被一个或多个选自下列的基团取代：芳基、氰基、卤素、羟基、杂芳基、杂环烷基、硝基、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2NY3Y4、-SO2-NY1Y2或-ZR4； R4代表烷基、环烷基或环烷基烷基，每个任选地被一个或多个选自下列的基团取代：芳基、环烷基、氰基、卤素、杂芳基、杂环烷基、羟基、-CHO或其5-、6-或7元环缩醛衍生物、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-OR7和-C(＝O)-R7；其中R4任选地被选自O、S(O)n和NR6的基团间隔； R5代表氢、烷基、链烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳烷基； R6代表氢或C1-C4烷基； R7代表烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基； R8代表氢或C1-C4烷基； Y1和Y2独立地是氢、链烯基、芳基、环烷基、杂芳基或烷基，任选地被一个或多个选自下列的基团取代：芳基、卤素、杂芳基、羟基、-C(＝O)-NY3Y4、-C(＝O)-OR5、-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4和-OR7；或者基团-NY1Y2形成环状胺； Y3和Y4独立地是氢、链烯基、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基或杂芳基烷基；或者基团-NY3Y4形成环状胺； Z代表O或S(O)n； n为0或整数1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物、这些化合物的N-氧化物、前药、酸性等排物、药学上可接受的盐或溶剂化物或者这种盐或溶剂化物的N-氧化物、前药或酸性等排物，本发明还涉及含有这些化合物的组合物以及通过对需要这种治疗的患者施用这些化合物和组合物的治疗方法。 |
| 国际公布 | 2003-01-03 WO2003/000695 英 |
