| 公开(公告)号 | CN1893953A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480037747.9 |
| 申请日期 | 2004.12.13 |
| 专利名称 | 作为大麻素CB1受体激动剂的三环的1-[(3-吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/5383(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/5383(2006.01)I;C07D498/16(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D471/06(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.17 EP 03104768.1;2003.12.17 US 60/530,528 |
| 申请(专利权)人 | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 发明(设计)人 | J·亚当-奥勒尔 |
| 地址 | 荷兰阿纳姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-13 PCT/EP2004/053421 |
| 进入国家日期 | 2006.06.16 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 具有通式I的三环的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物或其药学上可接受的盐 式I 其中 X是CH2，O或S； R代表1-3个取代基，其独立地选自H，(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基和卤素； R1是(C5-8)环烷基； R2是H或(C1-4)烷基； R3，R3’，R4，R4’，R5，R5’和R6’独立地是氢或(C1-4)烷基，后者任选地被(C1-4)烷氧基，OH或卤素取代； R6是氢或(C1-4)烷基，后者任选地被(C1-4)烷氧基，OH或卤素取代；或 R6和R7一起形成4-7元饱和的杂环，其任选地含有选自O和S的其它杂原子； R7和R6一起形成4-7元饱和的杂环，其任选地含有选自O和S的其它杂原子；或 R7是H，(C1-4)烷基或(C3-5)环烷基，烷基任选地被OH，卤素或(C1-4)烷氧基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有通式(I)的三环的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物∴ 式I其中X是CH2，O或S；R代表1-3个取代基，其独立地选自H，(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基和卤素；R1是(C5-8)环烷基；R2是H或(C1-4)烷基；R3，R3’，R4’R4’，R5’R5’和R6’独立地是氢或(C1-4)烷基，后者任选地被(C1-4)烷氧基，OH或卤素取代；R6是氢或(C1-4)烷基，后者任选地被(C1-4)烷氧基，OH或卤素取代；或R6和R7一起形成4-7元饱和的杂环，其任选地含有选自O和S的其它杂原子；R7和R6一起形成4-7元饱和的杂环，其任选地含有选自O和S的其它杂原子；或R7是H，(C1-4)烷基或(C3-5)环烷基，烷基任选地被OH，卤素或(C1-4)烷氧基取代；或其药学上可接受的盐。本发明还涉及药物组合物，其包含所述的三环的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物，并涉及这些衍生物在治疗疼痛中的应用，例如围手术期疼痛，慢性疼痛，神经性疼痛，癌性疼痛，和与多发性硬化有关的疼痛和痉挛。 |
| 国际公布 | 2005-06-30 WO2005/058327 英 |
