| 公开(公告)号 | CN1950374A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580014794.6 |
| 申请日期 | 2005.05.13 |
| 专利名称 | 四氮杂苯并[e]甘菊环衍生物及其类似物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.25 US 60/574,033 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | K·O·卡梅伦;R·L·埃利奥特;M·哈蒙德 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-13 PCT/IB2005/001469 |
| 进入国家日期 | 2006.11.09 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物，其药学可接受的盐，所述化合物或所述盐的前体药物，或所述化合物、所述盐或所述前体药物的溶剂化物或水合物 其中A，B，X，D，E和G独立地是-C(R5)-或-N-， 条件是A，B，X和D中至多两个同时是N且E和G中至少一个是N； R1选自(C2-C6)烷基，卤素-取代的(C1-C6)烷基-，(C1-C6)烷氨基-，二(C1-C6烷基)氨基-，(C1-C6)烷氨基(C1-C6)烷基-，二(C1-C6)烷氨基(C1-C6)烷基-，芳基，芳基(C1-C6)烷基-，杂芳基-A，杂芳基-A(C1-C6)烷基-，4-到7-元部分或完全饱和的杂环-A，4-到7-元部分或完全饱和的杂环基-A(C1-C6)烷基-和部分或完全饱和的(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基-，且当R6和R7两个都不是苯甲基-时，R1选自上述基团和部分或完全饱和的(C3-C7)环烷基； 其中杂芳基-A选自噻吩基，噻唑基，异噻唑基，吲哚基，2-吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，唑基，呋喃基，咪唑基，异唑基，喹啉基，异喹啉基，苯并噻吩基，苯并呋喃基，吡嗪基和吡唑基， 且部分或完全饱和的杂环-A选自吡喃基，吗啉基和四氢呋喃基， 且其中芳基，杂芳基-A，部分或完全饱和的杂环-A或部分或完全饱和的环烷基或基团的一部分任选被1-3个独立选自卤素，(C1-C3)烷氧基-，卤素-取代的(C1-C3)烷氧基-，-OH，(C1-C3)烷基，-CN和卤素-取代的(C1-C3)烷基-的取代基取代； R2是-CH2C(O)N(R6)(R7)； R3和R4中的一个是H，卤素，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基-或部分或完全饱和的(C3-C7)环烷基且R3和R4中的另一个是-C(R8)(R9)(R10)；或 R3和R4共同形成＝CHR11； 各R5独立选自H，(C1-C6)烷氧基-，-OH，卤素，-CN，-NH2和-NO2； R6和R7中的一个是(C3-C6)烷基或部分或完全饱和的(C3-C7)环烷基，且R6和R7中的另一个是苯基，其任选被1-3个独立选自-OH，-CN，卤素，卤素-取代的(C1-C6)烷基-，卤素-取代的(C1-C3)烷氧基-，(C1-C6)烷基和(C1-C3)烷氧基-的取代基取代；苯甲基-，其中苯基部分任选被1-3个独立选自-OH，-CN，卤素-取代的(C1-C6)烷基-，卤素-取代的(C1-C3)烷氧基-和(C1-C3)烷氧基-的取代基取代；或杂芳基-B，其任选被1-3个独立选自-OH，-CN，卤素，卤素-取代的(C1-C6)烷基-，卤素-取代的(C1-C3)烷氧基-，(C1-C6)烷基和(C1-C3)烷氧基-的取代基取代；且其中所述杂芳基-B选自噻吩基，噻唑基，异噻唑基，异喹啉基，喹啉基，3-或4-吡啶基，嘧啶基，唑基，呋喃基，咪唑基，异唑基，吡嗪基，哒嗪基和吡唑基； R8，R9和R10中的两个独立是H或(C1-C6)烷基且R8，R9和R10中的另一个是苯基，部分或完全饱和的(C3-C7)环烷基，杂芳基-C或4-到7-元部分或完全饱和的杂环-B，其中杂芳基C选自吲哚-2-基，吲哚-3-基，吲唑-3-基，7-氮杂吲哚-2-基和7-氮杂吲哚-3-基；所述苯基，部分或完全饱和的环烷基，杂芳基-C或部分或完全饱和的杂环-B在碳原子上任选被1-3个独立选自(C1-C6)烷氧基-，F，Cl，-CN，-OH，-CO2H，四唑和卤素-取代的(C1-C6)烷氧基-的取代基取代；且 R11是苯基，部分或完全饱和的(C3-C7)环烷基，杂芳基-C或4-到7-元部分或完全饱和的杂环-B，其中杂芳基C选自吲哚-2-基，吲哚-3-基，吲唑-3-基，7-氮杂吲哚-2-基和7-氮杂吲哚-3-基；所述苯基，部分或完全饱和的环烷基，杂芳基-C或部分或完全饱和的杂环-B在碳原子上任选被1-3个独立选自(C1-C6)烷氧基-，F，Cl，-CN，-OH，-CO2H，四唑和卤素-取代的(C1-C6)烷氧基-的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的CCK-A激动剂，其中R1-R4，A，B，X，D，E和G是如说明书中所定义的，且涉及含有该化合物的药物组合物及该化合物和组合物的使用方法。该化合物可用于治疗肥胖。 |
| 国际公布 | 2005-12-08 WO2005/116034 英 |
