| 公开(公告)号 | CN1894235A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480037931.3 |
| 申请日期 | 2004.12.13 |
| 专利名称 | 用作由因子Ⅶa诱导的凝血因子Xa、IXa和凝血酶形成的抑制剂的N-(4-脒基苄基)-2-烷氧基-2-杂环基乙酰胺 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D235/16(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.19 EP 03104822.6 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·C·戈比;K·格勒布克斯宾登;P·莫尔;U·奥布斯特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-13 PCT/EP2004/014185 |
| 进入国家日期 | 2006.06.19 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物及其可药用盐：其中 A是选自吡唑基、三唑基、1-氧代-1，3-二氢-异吲哚基、1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚基、唑基、苯并咪唑基、1，2，4-二唑-5-基和2-氧代-2H-吡啶基的杂环基，其中所述杂环基任选地用1-3个彼此独立地选自C1-7烷基、C1-7烷氧基、卤素、芳基、芳基-C1-7烷基、杂芳基-C1-7烷基、杂芳基、三-C1-7烷基-硅烷基-C1-7烷氧基-C1-7烷基、C1-7烷基-SO2-NH、芳基-C1-7烷基-SO2-NH、芳基-SO2-NH、C1-7烷基-CO-NH、芳基-C1-7烷基-CO-NH、芳基-CO-NH、芳基-NH、芳基-C1-7烷基-O-C1-7烷基、杂环基和杂芳基-NH的取代基取代， R1是C1-7烷基， R2是H或C1-7烷基， R3、R4和R5彼此独立地选自下述基团：氢、卤素、氨基甲酰基-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷基-NH、C1-7烷氧基-CO-C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-CO-C1-7烷基-NH、氨基甲酰基-C1-7烷基-NH、C1-7烷基-NH-CO-C1-7烷氧基、C1-7烷基-NH-CO-C1-7烷基-NH、芳基-NH-CO-C1-7烷氧基、芳基-NH-CO-C1-7烷基-NH、羧基-C1-7烷基-NH-CO-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷基-NH-CO-C1-7烷基-NH、C1-7烷氧基-CO-C1-7烷基-NH-CO-C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-CO-C1-7烷基-NH-CO-C1-7烷基-NH、芳氧基、芳基-NH、芳基-NH-CO-NH、芳基-O-CO-NH、芳基-C1-7烷氧基、芳基-C1-7烷基-NH、芳基-C1-7烷基-NH-CO-NH、芳基-C1-7烷氧基-CO-NH、杂芳氧基、杂芳基-NH、杂芳基-NH-CO-NH、杂芳基-O-CO-NH、杂芳基-C1-7烷氧基、杂芳基-C1-7烷基-NH、杂芳基-C1-7烷基-NH-CO-NH、杂芳基-C1-7烷氧基-CO-NH、芳基-CO-NH、杂芳基-CO-NH、芳基-C1-7烷基-CO-NH、C1-7烷基-NH和杂芳基-C1-7烷基-CO-NH， R6是氢、羟基、芳基-C1-7烷氧基-羰基、芳基-羰基、或芳氧基-羰基，或 R5和R6键结在一起形成环且-R5-R6-是-O-或-NH-，其中 术语“芳基”意指苯基或萘基基团，其可任选地被1-5个彼此独立地选自下述的取代基取代：C2-7烯基、C2-7炔基、二氧代-C1-7亚烷基、卤素、羟基、CN、CF3、NH2、N(H，C1-7烷基)、N(C1-7烷基)2、氨基羰基、羧基、NO2、C1-7烷氧基、硫代-C1-7烷氧基、C1-7烷基羰基、C1-7烷基碳酰氧基、C1-7烷氧基羰基、C1-7烷基-CO-NH、C1-7烷基-SO2-NH、氟代C1-7烷基、氟代C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-羰基-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷氧基、氨基甲酰基-C1-7烷氧基、羟基-C1-7烷氧基、NH2-C1-7烷氧基、N(H，C1-7烷基)-C1-7烷氧基、N(C1-7烷基)2-C1-7烷氧基、苄氧基、苄氧基-C1-7烷氧基和C1-7烷基，其中C1-7烷基可任选地被卤素、羟基、NH2、N(H，C1-7烷基)或N(C1-7烷基)2取代； 术语“杂芳基”意指芳族5-6元的单环或9-10元的双环，其中包含1、2或3个选自氮、氧和/或硫的杂原子，并且所述杂芳基可任选地被1-5个彼此独立地选自下述的取代基取代：C2-7烯基、C2-7炔基、二氧代-C1-7亚烷基、卤素、羟基、CN、CF3、NH2、N(H，C1-7烷基)、N(C1-7烷基)2、氨基羰基、羧基、NO2、C1-7烷氧基、硫代-C1-7烷氧基、C1-7烷基羰基、C1-7烷基碳酰氧基、C1-7烷氧基羰基、C1-7烷基-CO-NH、C1-7烷基-SO2-NH、氟代C1-7烷基、氟代C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-羰基-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷氧基、氨基甲酰基-C1-7烷氧基、羟基-C1-7烷氧基、NH2-C1-7烷氧基、N(H，C1-7烷基)-C1-7烷氧基、N(C1-7烷基)2-C1-7烷氧基、苄氧基、苄氧基-C1-7烷氧基和C1-7烷基，其中C1-7烷基可任选地被卤素、羟基、NH2、N(H，C1-7烷基)或N(C1-7烷基)2取代； 术语“杂环基”意指芳族或非芳族的具有5-6个环元素的单环杂环或具有9-10个环元素的双环杂环，其中包含1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，并且所述杂环基可任选地被1-5个彼此独立地选自下述基团的取代基取代：C2-7烯基、C2-7炔基、二氧代-C1-7亚烷基、卤素、羟基、CN、CF3、NH2、N(H，C1-7烷基)、N(C1-7烷基)2、氨基羰基、羧基、NO2、C1-7烷氧基、硫代-C1-7烷氧基、C1-7烷基羰基、C1-7烷基碳酰氧基、C1-7烷氧基羰基、C1-7烷基-CO-NH、C1-7烷基-SO2-NH、氟代C1-7烷基、氟代C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-羰基-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷氧基、氨基甲酰基-C1-7烷氧基、羟基-C1-7烷氧基、NH2-C1-7烷氧基、N(H，C1-7烷基)-C1-7烷氧基、N(C1-7烷基)2-C1-7烷氧基、苄氧基、苄氧基-C1-7烷氧基和C1-7烷基，其中C1-7烷基可任选地被卤素、羟基、NH2、N(H，C1-7烷基)或N(C1-7烷基)2取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型的杂环基取代的式(I)的扁桃酸衍生物及其生理可接受盐：∴其中R1-R6和A如说明书和权利要求书所定义。这些化合物抑制由因子VIIa和组织因子诱导的凝血因子Xa、IXa和凝血酶形成并且可用作药物。 |
| 国际公布 | 2005-06-30 WO2005/058868 英 |
