| 公开(公告)号 | CN1688540A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03824179.X |
| 申请日期 | 2003.09.04 |
| 专利名称 | 新颖的乙烯基羧酸衍生物以及它们的治疗用途 |
| 主分类号 | C07C323/20 |
| 分类号 | C07C323/20;C07C323/42;C07D213/04;A61K31/192;A61K31/4406;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.5 DK PA200201301;2003.5.23 DK PA200300784 |
| 申请(专利权)人 | 诺沃挪第克公司 |
| 发明(设计)人 | J·杰佩森;J·P·摩根森;I·佩特森;P·索尔伯格 |
| 地址 | 丹麦鲍斯韦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-04 PCT/DK2003/000578 |
| 进入国家日期 | 2005.04.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 通式(I)化合物：其中X1是芳基或杂芳基，它们各自可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自·卤素、羟基、氰基、氨基或羧基；或者·C1-6-烷基、C3-6-环烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、C1-6-烷氧基、C3-6-环烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳烷氧基、C1-6-烷硫基、芳硫基、C3-6-环烷硫基、C1-6-烷基羰基、芳基羰基、C1-6-烷基磺酰基、芳基磺酰基、C1-6-烷基酰氨基、芳基酰氨基、C1-6-烷基氨基羰基、C1-6-二烷基氨基羰基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基或C3-6-环烷基氨基，它们各自可选地被一个或多个卤素取代；且X2是亚芳基或亚杂芳基，它们各自可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自·卤素、羟基、氰基、氨基或羧基；或者·C1-6-烷基、C3-6-环烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C1-6-烷氧基、C3-6-环烷氧基、C1-6-烷硫基、C3-6-环烷硫基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基或C3-6-环烷基氨基，它们各自可选地被一个或多个卤素取代；且X3是芳基或杂芳基，它们各自可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自·卤素、羟基、氰基、氨基或羧基；或者·C1-6-烷基、C3-6-环烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、C1-6-烷氧基、C3-6-环烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳烷氧基、C1-6-烷硫基、芳硫基、C3-6-环烷硫基、C1-6-烷基羰基、芳基羰基、C1-6-烷基磺酰基、芳基磺酰基、C1-6-烷基酰氨基、芳基酰氨基、C1-6-烷基氨基羰基、C1-6-二烷基氨基羰基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基或C3-6-环烷基氨基，它们各自可选地被一个或多个卤素取代；且X4是亚芳基或亚杂芳基，它们各自可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自·卤素、羟基、氰基、氨基或羧基；或者·C1-6-烷基、C3-6-环烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C1-6-烷氧基、C3-6-环烷氧基、C1-6-烷硫基、C3-6-环烷硫基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基或C3-6-环烷基-氨基，它们各自可选地被一个或多个卤素取代；且Ar是亚芳基，它可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自·卤素、羟基或氰基；或者·C1-6-烷基、C3-6-环烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、C1-6-烷氧基、C3-6-环烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳烷氧基、C1-6-烷硫基、芳硫基或C3-6-环烷硫基，它们各自可选地被一个或多个卤素取代；且Y1是O或S；且Y2是O或S；且Z是-(CH2)n-，其中n是1、2或3；且R1是氢、卤素或选自如下的取代基·C1-6-烷基、C3-6-环烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、芳烷基、杂芳烷基、C1-6-烷氧基、C3-6-环烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳烷氧基、C1-6-烷硫基、芳硫基或C3-6-环烷硫基，它们各自可选地被一个或多个卤素取代；且R2是氢、C1-6-烷基、C3-6-环烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C4-6-链烯炔基或芳基；或其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的溶剂化物、或任意互变型、立体异构体、立体异构体混合物、包括外消旋混合物，或多晶型。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的通式(I)化合物、这些化合物作为药物组合物的用途、包含这些化合物的药物组合物和采用这些化合物及组合物的治疗方法。本发明的化合物可以用于治疗和/或预防由过氧化物酶体增殖物活化受体(PPAR)、特别是PPARδ亚型介导的病症。 |
| 国际公布 | 2004-03-18 WO2004/022533 英 |
