| 公开(公告)号 | CN1886141A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480034584.9 |
| 申请日期 | 2004.11.25 |
| 专利名称 | T型钙通道阻滞剂 |
| 主分类号 | A61K31/675(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/675(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.25 JP 393880/2003;2003.11.25 JP 393884/2003;2003.11.25 JP 393886/2003 |
| 申请(专利权)人 | 日产化学工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 古川泰司;山田修;松本浩郎;山下彻;增田幸则 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-25 PCT/JP2004/017490 |
| 进入国家日期 | 2006.05.23 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 段承恩;田 欣 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种T型钙通道阻滞剂，是式(1)所示的化合物、其可药用盐或它们的溶剂合物， [式中，Ar1表示苯基、吡啶基、呋喃基或者2，1，3-苯并二唑-4-基(该苯基、吡啶基、呋喃基和2，1，3-苯并二唑-4-基可以被1个或2个选自下述基团的取代基任意取代：NO2、CF3、Br、Cl、F、C1-20烷基、OH、OR6、OCHF2、COOR6、NH2、NHR6、NR6R7、CONH2、CONHR6、CONR6R7、COSR6、SR6、S(O)R6、S(O)2R6、SO3H、SO3R6、SO2NH2、SO2NHR6、SO2NR6R7、CN和苯基氧基，这里，R6和R7分别独立地表示C1-6的烷基)； 含氮杂环部分为1，4-二氢吡啶环或吡啶环； Z表示式(2)所示的基团 {式中，R4和R5分别独立地表示OH、C1-6烷氧基、C3-6的链烯基氧基、C3-6的炔基氧基、OAr2、OANR6R7、OAN(CH2Ar2)R6、OAOR6、OACN、NH2、NHR6、NR6R7、1-哌啶基或1-吡咯烷基，或R4和R5一起表示OYO、NHYO、R6NYO、NHYNH、R6NYNH或R6NYNR7，这里，R6和R7具有与上述相同的意义，Ar2表示苯基(该苯基可以被卤原子、C1-3烷基或C1-3烷氧基任意取代)，A表示C2-6亚烷基(该C2-6亚烷基可以被C1-3烷基或Ar2任意取代)，而且，Y表示直链的C2-4亚烷基(该C2-4亚烷基可以被C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基或Ar2任意取代)}， 或Z表示CO2R2，这里，R2表示C1-6烷基(该C1-6烷基可以被C1-3烷氧基任意取代)； Ra和Rb分别独立地表示C1-6烷基、ANR8R9、CH2OANR8R9、Ar2、CH＝CHAr2、CH2CH(OH)Ar2、CHO、CN、CH2OH、CH2OR8、AN(CH2CH2)2NR8或NR8R9，这里，R8和R9分别独立地表示氢原子、C1-6烷基(该C1-6烷基可以被苯基任意取代，这里，该苯基可以被C1-6烷氧基或卤原子任意取代)或苯基(该苯基可以被C1-6烷氧基或卤原子任意取代)，Ar2和A具有与上述相同的意义； 当含氮杂环部分为1，4-二氢吡啶环时，R1表示C1-6烷基、ANR8R9、AN(CH2CH2)2NR8、AN(CH2CH2)2O、AOR8或苄基，这里，R8、R9和A具有与上述相同的意义；并且， R3表示氢原子、C1-20烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基(该C1-20烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基可以被苯基任意取代，这里，该苯基可以被C1-6烷氧基或卤原子任意取代)、ANR8R9或下式所示的基团， 这里，R8、R9和A具有与上述相同的意义，o和p分别独立地表示3或4，而且，q表示1、2或3]。 |
| 摘要 | 本发明提供一种T型钙通道阻滞剂，其是下式(1)所示的化合物、该化合物的可药用盐或它们的溶剂合物，[式1中，Ar1表示苯基、吡啶基、呋喃基或者2，1，3-苯并二唑-4-基，含氮杂环部分为1，4-二氢吡啶环或吡啶环，Z表示式(2)或CO2R2，Ra和Rb分别独立地表示C1-6烷基、ANR8R9、CH2OANR8R9等，当含氮杂环为1，4-二氢吡啶环时，R1表示C1-6烷基、ANR8R9AN(CH2CH2)2NR8、AN(CH2CH2)2O、AOR8或苄基，R3表示氢原子、C1-20烷基或ANR8R9、上式所示的基团。 |
| 国际公布 | 2005-06-09 WO2005/051402 日 |
