| 公开(公告)号 | CN1886398A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480034159.X |
| 申请日期 | 2004.10.05 |
| 专利名称 | 作为Xa因子抑制剂的经硫醚取代的苯甲酰胺 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.9 US 60/510,264 |
| 申请(专利权)人 | 米伦纽姆医药公司 |
| 发明(设计)人 | 冰-扬·朱;埃里克·A·戈德曼;黄文荣;张彭烈 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-05 PCT/US2004/032924 |
| 进入国家日期 | 2006.05.19 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式的化合物： 或其医药学上可接受的盐，其中 R1a是选自由H、卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基和C1-6烷基羰基组成的群组的成员； R1b和R1c各自是独立地选自由H和C1-6烷基组成的群组的成员，或者视情况R1b和R1c与其各自连接的氮原子结合形成具有0至1个额外的杂原子环成员的5-、6-或7-元单环或具有0-2个额外的杂原子环成员的8-、9-、10-或11-元双环，所述杂原子环成员选自O、N、S、S(O)和S(O)2，所述环进一步经0至2个独立地选自由C1-6烷基、(C1-6烷基)0-2氨基、酮基和胺保护基组成的群组的取代基取代； R1d和R1e各自是独立地选自由H、卤素、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基和氨基C1-6烷基组成的群组的成员；或者R1d与R1e结合形成具有0-2个选自N、O和S的环杂原子的稠合5-6元环； X是O、S或连同它所连接的碳原子形成CH2； Y是CH或N；和 Z是具有下式的基团： 其中 R2a、R2b和R2c各自是独立地选自由H、羟基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基和(C1-6烷基)0-2氨基组成的群组的成员；或视情况，R2a、R2b和R2c中任意两个与其介入原子相结合以形成具有0至1个选自O、N、S、S(O)和S(O)2的额外的杂原子环成员的3-、4-、5-、6-或7-元环，所述环进一步经0至2个独立地选自由C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、CO2H、酮基和(C1-6烷基)0-2氨基组成的群组的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明提供具有如下式的经硫醚取代的苯甲酰胺化合物，其显示出Xa因子的特别强的抑制作用和弱的hERG结合。 |
| 国际公布 | 2005-04-21 WO2005/034867 英 |
