| 公开(公告)号 | CN1934083A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580008727.3 |
| 申请日期 | 2005.03.17 |
| 专利名称 | 作为肾素抑制剂用于治疗高血压的5-氨基-4-羟基-7-(1H-吲哚基甲基)-8-甲基壬酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/20(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.19 CH 00469/04 |
| 申请(专利权)人 | 斯皮德尔实验股份公司 |
| 发明(设计)人 | P·赫罗尔德;S·施图茨;R·马;V·钦克;A·斯托亚诺维奇;N·约特兰;M·奎尔姆巴赫;D·贝恩克;C·马蒂 |
| 地址 | 瑞士阿尔施韦尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-17 PCT/EP2005/051244 |
| 进入国家日期 | 2006.09.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 健;黄可峻 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 以下通式化合物 其中 X是-CH2-或＞CH-OH； (A)R1是任选取代的杂环基或任选取代的多环不饱和烃基，其中X是羟基亚甲基；或 (B)R1是杂环基或多环不饱和烃基，所述基团被1-4个选自下列的基团取代：C1-C6-烷基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷氧基、C3-8-环烷氧基-C1-6-烷基、C3-8-环烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、氨基-C1-6-烷基、氨基-C2-7-烷氧基、多卤代-C1-6-烷基、多卤代-C2-7-烷氧基、硝基、氨基、氧代基、氧化物、C2-C6-链烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷酰氧基、羟基、卤素、氰基、氨基甲酰基、羧基、C1-C6-亚烷二氧基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基-C1-C6-烷基或苯基-C1-C6-烷氧基，吡啶基羰基氨基-C1-6-烷基、C2-7-链烯氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、甲氧基苄氧基、羟基苄氧基、亚甲二氧基苄氧基、二氧杂环戊烷基-C1-6-烷氧基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷氧基、羟基-C2-7-烷氧基、氨基甲酰基氧基-C2-7-烷氧基、吡啶基氨基甲酰基氧基-C2-7-烷氧基、苯甲酰基氧基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基、C1-6-烷基羰基氨基、C1-6-烷基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基羰基氨基-C2-7-烷氧基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基羰基氨基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C3-8-环烷基羰基氨基-C1-6-烷基、C3-8-环烷基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、羟基-C1-6-烷基、羟基-C2-7-烷氧基-C1-6-烷基、羟基-C2-7-烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C-6-烷基氨基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基羰基氧基-C1-6-烷基、C1-6-烷基-羰基氧基-C2-6-烷氧基、氰基-C1-6-烷基、氰基-C1-6-烷氧基、2-氧代唑烷基-C1-6-烷基、2-氧代唑烷基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基-羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基磺酰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基磺酰基氨基-C1-6-烷氧基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基磺酰基氨基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基磺酰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基-C2-7-烷氧基、二-C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基磺酰基-C1-6-烷基、C1-6-烷基磺酰基-C1-6-烷氧基、羧基-C1-6-烷基、羧基-C1-6-烷氧基、羧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基羰基、酰基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷氧基羰基氨基、(N-羟基)-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、(N-羟基)-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、(N-羟基)氨基羰基-C1-6-烷基、(N-羟基)氨基羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基-氨基羰基-C1-6-烷基、6-烷氧基氨基羰基-C1-6-烷氧基、(N-C1-6-烷氧基)-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷氧基)-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、(N-酰基)-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基氨基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基氨基甲酰基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基氨基甲酰基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基羰基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基羰基氨基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基羰基氨基、1-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基咪唑-2-基、1-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基四唑-5-基、5-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基四唑-1-基、2-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基-4-氧代咪唑-1-基、氨基甲酰基-C1-6-烷基、氨基甲酰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基甲酰基、二-C1-6-烷基氨基甲酰基、C1-6-烷基磺酰基、C1-6-烷基脒基、乙脒基-C1-6-烷基、O-甲基肟基-C1-6-烷基、O，N-二甲基羟基氨基-C1-6-烷基、C3-6-环烷基-C1-6-烷酰基、芳基-C1-6-烷酰基或杂环基-C1-6-烷酰基，每一所述基团任选被下列基团取代：卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、羟基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6-烷氧基羰基、羟基-C1-6-烷基或三氟甲基，以及吡啶基、吡啶基氧基、吡啶基硫基、吡啶基氨基、吡啶基-C1-6-烷基、吡啶基-C1-6-烷氧基、嘧啶基、嘧啶基氧基、嘧啶基硫基、嘧啶基氨基、嘧啶基-C1-6-烷基、嘧啶基-C1-6-烷氧基、噻吩基、噻吩基-C1-6-烷基、噻吩基-C1-6-烷氧基、呋喃基、呋喃基-C1-6-烷基或呋喃基-C1-6-烷氧基，哌啶子基烷基、哌啶子基烷氧基、哌啶子基烷氧基烷基、吗啉代烷基、吗啉代烷氧基、吗啉代烷氧基烷基、哌嗪子基烷基、哌嗪子基烷氧基、哌嗪子基烷氧基烷基、[1，2，4]-三唑-1-基烷基、[1，2，4]-三唑-1-基烷氧基、[1，2，4]-三唑-4-基烷基、[1，2，4]-三唑-4-基烷氧基、[1，2，4]-二唑-5-基烷基、[1，2，4]-二唑-5-基烷氧基、3-甲基-[1，2，4]-二唑-5-基烷基、3-甲基-[1，2，4]-二唑-5-基烷氧基、5-甲基-[1，2，4]-二唑-3-基烷基、5-甲基-[1，2，4]-二唑-3-基烷氧基、四唑-1-基烷基、四唑 |
| 摘要 | 本申请涉及通式(I)所示新的链烷酰胺化合物，其中X是-CH2-或＞CH-OH；(A)R1是例如任选取代的杂环基或任选取代的多环不饱和烃基，其中X是羟基亚甲基；R2是C1-C6-烷基或C3-C6-环烷基；R3分别独立地为H、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基羰基或C1-C6-烷酰基；R4是C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-链烯基或未取代或取代的芳基-C1-C6-烷基；R5是C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷酰氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-氨基烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-二烷基氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷酰基氨基-C1-C6-烷基、HO(O)C-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基-O-(O)-C-C1-C6-烷基、H2N-C(O)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基-HN-C(O)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烷基)2N-C(O)-C1-C6-烷基、C2-C8-链烯基、C2-C8-炔基、氰基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、任选取代的芳基-C0-C6-烷基、任选取代的C3-C8-环烷基-C0-C6-烷基或任选取代的杂环基-C0-C6-烷基；制备所述化合物的方法，以及这些化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂在治疗高血压中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/090305 英 |
