| 公开(公告)号 | CN1678585A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03820137.2 |
| 申请日期 | 2003.06.27 |
| 专利名称 | 用于治疗疼痛的治疗剂 |
| 主分类号 | C07D213/74 |
| 分类号 | C07D213/74;C07D213/85;C07D239/42;C07D237/20;C07D241/20;C07D285/06;A61K31/496;A61K31/4965;A61K31/501;A61K31/506;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.28 US 60/391,962;2002.9.17 US 60/411,030;2002.9.25 US 60/413,148;2002.10.8 US 60/416,582 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲凯尔特公司 |
| 发明(设计)人 | D·J·凯尔;孙群;L·塔菲瑟;C·张;周晓明 |
| 地址 | 卢森堡卢森堡市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/020509 2003.6.27 |
| 进入国家日期 | 2005.02.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：A为-NR4-、-O-或-S-；R1为-卤代基、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(卤代基)3、-CH(卤代基)2或-CH2(卤代基)；各R2独立为：(a)-卤代基、-CN、-OH、-NO2或-NH2；(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(C3-C7)杂环或-(C7-C10)二环杂环，其中每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(C5-C10)杂芳基，其中每一个为未取代的或由一个或多个R7基团取代；各R3独立为：(a)-卤代基、-CN、-OH、-NO2或-NH2；或(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(C3-C7)杂环或-(C7-C10)二环杂环，其中每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(C5-C10)杂芳基，其中每一个为未取代的或由一个或多个R7基团取代；R4为-(C1-C6)烷基或-O-(C1-C6)烷基；各R5独立为-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链烯基、-卤代基、-N3、-NO2、-N(R8)2、-CH＝NR8、-NR8OH、-OR8、-COR8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-OC(O)OR8、-SR8、-S(O)R8或-S(O)2R8；R6为-苯基、-萘基、-(C3-C8)环烷基、-(C14)芳基或-(C5-C10)杂芳基，其中每一个为未取代的或由一个或多个R7基团取代；各R7独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代基)3、-CH(卤代基)2、-CH2(卤代基)、-CN、-OH、-卤代基、-N3、-NO2、-N(R8)2、-CH＝NR8、-NR8OH、-OR8、-COR8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-OC(O)OR8、-SR8、-S(O)R8或-S(O)2R8；各R8独立为-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代基)3、-CH2(卤代基)或-CH(卤代基)2；各卤代基独立为-F、-Cl、-Br或-I；n是0-3的整数；和m是0-2的整数。 |
| 摘要 | 本发明公开一种式(I)的化合物(一种氰基亚氨基哌嗪化合物)或其药学上可接受的盐，其中A、Ar、R3、R6和m如本文所定义，含有有效量的所述氰基亚氨基哌嗪化合物的组合物在动物中治疗或预防以下疾病的方法：疼痛、尿失禁、溃疡、炎性肠道疾病、过敏性大肠综合征、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆缺失、受限制的脑功能、慢性舞蹈病、肌萎缩性侧索硬化、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症，该方法包括给予有此需要的动物有效量的所述氰基亚氨基哌嗪化合物。 |
| 国际公布 | WO2004/002983 英 2004.1.8 |
